Name: Dubermatinib(TP-0903)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7846
Rating: 5 (19 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 Axl 억제제	Bemcentinib (R428) LDC1267 UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	516.06	화학식	C₂₄H₃₀ClN₇O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1341200-45-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)N(C)C)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 3 mg/mL (5.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL (13.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (5.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (19.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 27 nM
시험관 내(In vitro)	췌장암 세포(PSN-1)에서 Dubermatinib (TP-0903)은 6 M의 IC50으로 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. 또한 Aurora A와 B를 강력하게 억제하여 강력한 G2/M기 정지를 유도합니다. [1] CLL 환자들의 CLL B 세포에서 이 화합물은 인산화된 Axl을 표적으로 하여 용량 의존적인 대량 apoptosis를 유도하고, CLL BMSC 매개 CLL B 세포의 apoptosis 방어 기전을 극복합니다.
키나아제 분석	Axl 키나아제 활성 분석
키나아제 분석	테스트 화합물은 키나아제 반응 완충액(50mM HEPES pH 7.5, 10mM MgCl², 1mM EGTA, 2mM DTT, 0.01% v/v Tween-20)에 원하는 농도로 희석한 후 Axl 키나아제와 짧게 배양한다. 사용된 Axl 키나아제는 히스티딘 태그가 있는 재조합 인간 Axl 키나아제(촉매 도메인, 아미노산 473-894)이다. 반응은 ATP와 표지된 poly-GT 기질(poly Glu:Tyr, 4:1 중합체)을 첨가하여 시작된다. 분석에 사용된 다양한 구성 요소의 농도(반응 부피 10 µL)는 다음과 같다: 1% DMSO, 93 ng/mL Axl 키나아제, 20 µM ATP, 200 nM poly-GT 기질. ATP와 poly-GT 기질을 첨가한 후, 상온에서 60분간 배양하고, 효소 반응은 EDTA 함유 완충액에 터븀 표지된 항인산화티로신 PY20 항체 10 µL를 첨가하여 중지된다. 반응에 첨가된 EDTA와 항체의 최종 농도는 각각 10 mM과 2 nM이다. 터븀 접합 항체는 기질이 인산화될 때 분자(poly-GT 기질에 결합된)와 시간 분해 FRET 신호를 생성한다. 상온에서 1시간 배양 후, EnVision 마이크로플레이트 리더에서 320 nm 여기와 495 nm 및 520 nm 이중 방출로 형광을 측정한다. 신호는 TR-FRET 비율(520 nm 대 495 nm 형광 강도)로 표현된다.
생체 내(In vivo)	성인 쥐의 해마에서 Dubermatinib (TP-0903) (2.5 nM)의 뇌실내 투여는 새로 생성된 세포의 수를 유의하게 증가시키고 해마 세포의 생존을 연장합니다. 쥐에서 이 화합물 (20 μg/g, i.p.)은 GC 유발 신생아 소뇌 발달 이상을 효과적으로 예방합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22247788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25673699/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-SFK / Lyn / Bcl-2 / XIAP / Mcl-1		25673699

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04518345	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Secondary Acute Myeloid Leukemia\|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia	Uma Borate\|Sumitomo Pharma America Inc.\|Ohio State University Comprehensive Cancer Center	November 5 2020	Early Phase 1
NCT02729298	Completed	Advanced Solid Tumors\|EGFR Positive Non-small Cell Lung Cancer\|Colorectal Carcinoma\|Recurrent Ovarian Carcinoma\|BRAF-Mutated Melanoma	Sumitomo Pharma America Inc.	December 14 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dubermatinib(TP-0903) Axl 억제제

화학 구조

분자량: 516.06

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원