Name: Go6976
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7119
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배치: 순도: 99.34%

99.34

관련 타겟	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
기타 PKC 억제제	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	활성 설명	PMID
Vero	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against African green monkey Vero cells assessed as reduction in cell viability measured on day 5 post dose by MTS/PMS based microscopic analysis, CC50=6μM.	28689975
primary microglial cells	Function assay		Inhibition of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor levels in Sprague-Dawley rat primary microglial cells by Western blotting	17395590
primary microglial cells	Function assay	1.3 uM	Suppression of IFN-gamma-induced PKCalpha/beta2 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting	17395590
primary microglial cells	Function assay	1.3 uM	Suppression of IFN-gamma-induced IFN-gamma regulatory factor 1 nuclear translocation in Sprague-Dawley rat primary microglial cells at 1.3 uM by Western blotting	17395590
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
U-2 OS	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for U-2 OS cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	377.42	화학식	C₂₄H₁₈N₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	136194-77-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PD406976			Smiles	CN1C2=CC=CC=C2C3=C4C(=C5C6=CC=CC=C6N(C5=C31)CCC#N)CNC4=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 44.7 mg/mL (118.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (66.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 18 mg/mL (47.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (Cell-free assay) FLT3 (Cell-free assay) PKCα (Cell-free assay) 2.3 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 6.2 nM PKC (Rat brain) 7.9 nM
시험관 내(In vitro)	Go6976은 Ca(2+)-독립적 PKC 서브타입 델타, 엡실론, 제타의 키나아제 활성에 영향을 미치지 않습니다. WT JAK2 외에, 이 화합물은 혈액암에서 발견되는 돌연변이 형태(JAK2 V617F 및 TEL-JAK2)도 억제하며, FLT3의 돌연변이 형태에 대해서도 활성을 가집니다. AML 세포에서 이 화학물질은 FLT3-ITD 사례에서 생존율을 대조군의 55%로, FLT3-WT 샘플에서 69%로 감소시킵니다. 브리오스타틴 1, 종양 괴사 인자 알파 및 인터루킨 6에 의한 HIV-1 유도를 강력하게 억제합니다.
키나아제 분석	PKC 활성 분석
키나아제 분석	간략히, 쥐 뇌의 PKCα, PKCβ1 및 PKC를 측정하기 위한 200 μl의 분석 혼합물은 50 mM HEPES (pH 7.5), 5 mM MgCl₂, 1 mM EDTA, 1.25 mM EGTA, 1.32 mM CaC1₂, 1 mM 디티오트레이톨, 1 μg 포스파티딜세린, 0.2 μg 디올레인, 40 μg 히스톤 H_i, 10 μM [γ-³²P]ATP (1 μCi/ml) 및 5-10 단위 (pmol Pi/min)의 PKC를 포함합니다. 분석은 [γ-³²P]ATP 첨가로 시작하여 30 °C에서 5분간 배양하고, 2 ml의 8.5% H₃PO₄를 첨가하여 중단하고, 0.45-μm 니트로셀룰로스 필터로 여과한 후, 섬광 계수로 평가됩니다.
생체 내(In vivo)	PKD 억제제인 Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)은 MAPK 활성화를 억제하여 TNF-α 생산을 감소시킴으로써 LPS/D: -GalN 유도 급성 간 손상을 효과적으로 예방하고, LPS/D-GalN 유발 마우스의 생존율을 유의하게 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8486620/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16956345/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7685108/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21063746/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-EGFR / EGFR / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6		23229345
Immunofluorescence	p62 / LAMP2		29794026

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Go6976 PKC 억제제

화학 구조

분자량: 377.42

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원