Name: Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7207
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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	TGF-beta/Smad ROCK Bcr-Abl
기타 PKC 억제제	Darovasertib (LXS196) PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) Enzastaurin Go 6983 Sotrastaurin (AEB071) Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Go6976 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Rottlerin PKC-theta inhibitor

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM	10998351
Sf21	Function assay			Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM	10998351
HCT116	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM	21488662
PC3	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM	23434140
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM	21488662
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	21488662
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM	23434140
DE3	Function assay			Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM	19734050
A549	Function assay			Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis	17149860
A549	Function assay	10 uM		Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis	17149860
MCF7	Function assay	10 uM	16 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot	20030343
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	553.65	화학식	C₂₅H₂₃N₅O₂S.CH₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	138489-18-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (180.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (180.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PKCα (Cell-free assay) 5 nM PKCβ2 (Cell-free assay) 14 nM PKCβ1 (Cell-free assay) 24 nM PKCε (Cell-free assay) 24 nM PKCγ (Cell-free assay) 27 nM
시험관 내(In vitro)	Ro 31-8220은 23 nM의 IC50으로 쥐 뇌 PKC 활성을 억제하며, PKC-α, PKC-β, PKC-γ, PKC-ε 간에 높은 선택성을 보이지 않는다. Ro 31-8220은 또한 MSK1, MAPKAPK1, RSK, GSK3β 및 S6K1을 PKC와 유사한 효능으로 억제한다. 또한 Ro 31-8220은 전압 의존성 Na+ 채널을 억제한다. Ro 31-8220은 세포 단백질 키나아제 C 국소화를 변경하고 A549 및 MCF-7 세포의 성장을 각각 0.78 μM 및 0.897 μM의 IC50으로 강력하게 억제한다. RO 31-8220은 Akt 인산화를 강화함으로써 카테콜아민 저반응성 혈소판에서 에피네프린 유도 혈소판 응집을 향상시킨다. Ro 31-8220은 apoE mRNA 또는 apoE 단백질 수준에 유의한 영향을 미치지 않으면서 apoE의 원형질막으로의 소포 수송을 억제하여 원시 인간 대식세포에서 apoE 분비를 유의하게 감소시킨다.
키나아제 분석	PKC 활성 분석
키나아제 분석	분석 혼합물은 20 mM Hepes (pH 7.5), 2 mM EDTA, 1 mM 디티오트레이톨 및 0.02% (w/v) Triton X-100에 0.2 mg/mL 펩타이드-감마, 10 μM MgCl₂, 0.6 mM CaCl₂, 10 μM [γ-³²P]ATP, 1.25 mg/mL 포스파티딜세린 및 1.25 ng/mL 포르볼 12-미리스타트 13-아세테이트를 포함한다. 펩타이드-γ는 PKC-γ 유사기질 부위와 유사한 합성 펩타이드 GPRPLFCRKGSLRQKW이며, 유사기질 알라닌이 세린 잔기로 대체되어 펩타이드가 억제제에서 기질로 전환된다. 분석은 2.5 m-단위의 효소 첨가로 시작되며, 30°C에서 10분간 배양하고 P81 용지에 스포팅하여 종료한 후 75 mM 오르토인산으로 광범위하게 세척한다. 이어서 용지를 에탄올로 세척하고 건조한 후 액체 섬광 분광법으로 통합된 방사능을 측정한다.
생체 내(In vivo)	MLP−/− 마우스에서 Ro 31-8220 (6 mg/kg/일, s.c.)은 심장 수축력의 유의한 증가를 초래한다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8373348/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7710931/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345315/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23288845/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16880328/

기술 지원

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate PKC 억제제

화학 구조

분자량: 553.65