연구용

Emavusertib (CA-4948) IRAK 억제제

Name: Emavusertib (CA-4948)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9779
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9779

Emavusertib (CA-4948)은 인터루킨-1 수용체 관련 키나아제 4/FMS 유사 티로신 키나아제 3 (IRAK4/FLT3)의 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 억제제로 항종양 활성을 가지고 있습니다.

Emavusertib (CA-4948) IRAK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 491.50

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품질 관리

배치: S977901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 IRAK 억제제	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 HS-243 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	491.50	화학식	C₂₄H₂₅N₇O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1801344-14-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CO2)C(=O)NC3=C(N=C4N=C(OC4=C3)N5CCOCC5)N6CCC(O)C6

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 49 mg/mL (99.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK4 FLT3
시험관 내(In vitro)	Emavusertib (CA-4948)은 IRAK-1에 비해 IRAK-4에 대해 500배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 TLR 자극 THP-1 세포에서 TNF-α, IL-1β, IL-6 및 IL-8 방출을 IC50 <250 nM로 감소시킵니다. 수용체형 티로신-단백질 키나아제 FLT3 억제로 인해 항증식 활성을 가집니다.
생체 내(In vivo)	Emavusertib (CA-4948)은 MyD88 유전자 돌연변이를 포함하는 종양을 포함한 동물 모델에서 항종양 활성을 가지고 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/ [2] https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05178342	Terminated	Myelodysplastic Syndromes\|Anemia	University of Leipzig\|Curis Inc.	January 1 2022	Phase 2
NCT04278768	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Curis Inc.	July 6 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03328078	Recruiting	Relapsed Hematologic Malignancy\|Refractory Hematologic Malignancy\|Relapsed Primary Central Nervous System Lymphoma\|Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma	Curis Inc.	December 28 2017	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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