Name: HS-243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9701
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.76%

99.76

관련 타겟	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
기타 IRAK 억제제	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	324.33	화학식	C₁₇H₁₆N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	848249-10-5	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCN1C(NC2=CC=CC=C12)=NC(=O)C3=CC(=CC=C3)[N+]([O-])=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 16 mg/mL (49.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (30.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK-4 (Cell-free assay) 20 nM IRAK-1 (Cell-free assay) 24 nM TAK1 (Cell-free assay) 0.5 μM
시험관 내(In vitro)	HS-243은 IRAK-1(IC50 = 24nM) 및 IRAK-4(IC50 = 20nM) 모두에 대해 탁월한 선택성을 가지며, TAK1 억제 활성은 최소한(IC50 = 0.5 μM)입니다. 이 화합물과 takinib을 사용하여, 우리는 인간 류마티스 관절염 섬유아세포 유사 활막세포에서 지질다당류 도전에 대한 반응으로 IRAK-1/4 또는 TAK1의 선택적 억제 후 사이토카인/케모카인 반응의 결과를 평가합니다. 이 화학 물질은 TAK1 억제 없이 세포내 IRAK을 특이적으로 억제하며, 이들 키나아제는 뚜렷하고 비중복적인 신호 전달 역할을 합니다.
키나아제 분석	정제된 IRAK-4 단백질의 활성
키나아제 분석	요약하면, IRAK-4 (20 ng/well)는 완충액 및 HS-243 존재 하에 40 μl의 최종 부피로 300 μM 기질 펩타이드 존재 하에 방사성 표지된 [32P]ATP를 포함하는 2 mM ATP와 함께 배양됩니다. 반응은 1 M H3PO4 10 μl로 20분에 종료됩니다. 잔여 활성은 섬광 계수기를 사용하여 측정됩니다. 용량-반응 곡선은 두 번 반복되고 평균화됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-243 IRAK 억제제

화학 구조

분자량: 324.33