CSF-1R 억제제 | CSF-1R Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7818	Pexidartinib (PLX3397)	Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit), FLT3에 대한 경구용 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로, 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 항종양 활성과 함께 세포자멸사 및 괴사를 유도합니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):4590 Nat Commun, 2025, 16(1):6779 Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
S7725	Sotuletinib (BLZ945)	Sotuletinib (BLZ945)은 1 nM의 IC50을 가지며 가장 가까운 수용체 티로신 키나아제 상동체에 대해 1000배 이상 선택적인 경구 활성, 강력하고 선택적인 CSF-1R 억제제입니다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00222-3 Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8 Biomark Res, 2025, 13(1):6
S8042	GW2580	GW2580 (SC-203877)은 c-FMS에 대한 선택적 CSF-1R 억제제로, IC50은 30 nM이며, b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2 등과 비교하여 150~500배 선택적입니다.	Brain Behav Immun Health, 2025, 43:100933 Sci Immunol, 2023, 10.1126/sciimmunol.adj5097 J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):44
S8874	PLX5622	PLX5622는 고도로 선택적인 CSF-1R 억제제(IC50 < 10 nmol/L)로, KIT 및 FLT3에 비해 20배 이상의 선택성을 보입니다.	Adv Mater, 2025, e17493. Cell Mol Immunol, 2025, 22(12):1629-1641 Theranostics, 2025, 15(10):4495-4506
S8524	Edicotinib(JNJ-40346527)	Edicotinib (JNJ-40346527)은 IC50이 3.2 nM인 강력하고 선택적이며 뇌 투과성 및 경구 활성 colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) 억제제입니다.	Biomed Pharmacother, 2024, 180:117554 J Exp Med, 2023, 220(3)e20220857
S7688	Ki20227	Ki20227은 c-Fms 티로신 키나아제(CSF1R)의 경구 활성 및 고도로 선택적인 억제제로, c-Fms, 혈관 내피 성장 인자 수용체-2 (KDR/VEGFR-2), 줄기세포 인자 수용체 (c-Kit) 및 혈소판 유래 성장 인자 수용체 베타 (PDGFRβ)에 대한 IC50는 각각 2 nM, 12 nM, 451 nM 및 217 nM입니다.	Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
E0340	CSF1R-IN-1	CSF1R-IN-1은 시험관 내 키나아제 활성 분석에서 IC50이 0.5 nM인 CSF1R (Colony Stimulating Factor 1 Receptor) 억제제입니다.	Life (Basel), 2022, 12(10)1676
S0487	Sulfatinib	Sulfatinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 CSF1R에 대해 각각 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 진행성 NETs 환자에서 고무적인 항종양 활동과 관리 가능한 독성을 보입니다.	Front Oncol, 2023, 13:1158857
E2629	Vimseltinib	Vimseltinib (DCC-3014)는 특허 WO2014145025A2, 화합물 예시 10에서 추출된 c-FMS (CSF-IR) 및 c-Kit 이중 억제제로, IC50은 각각 <0.01 μM 및 0.1-1 μM입니다.
S3523	AZD7507	AZD7507은 항종양 활성을 지닌 강력하고 경구 투여 가능한 CSF-1R 억제제입니다.
E0616	Chiauranib	Chiauranib (CS2164)은 여러 키나아제 표적 aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), 및 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit 을 선택적으로 억제하여 종양 세포의 빠른 증식을 억제하고, 항종양 면역을 강화하며, 종양 혈관 신생을 억제하여 항종양 효능을 달성합니다.
E6007	Pexidartinib Hydrochloride	Pexidartinib Hydrochloride는 집락 자극 인자 1 수용체(CSF1R)의 경구용 티로신 키나아제 억제제입니다. 이는 생쥐의 지방 조직에서 대식세포 수준을 현저히 감소시키면서 전체 골수 세포 수를 변화시키지 않습니다. 또한 Wnt 신호 전달을 과활성화하여 제브라피쉬 배아에서 발달 및 면역 독성 효과를 유도합니다.
S3570	ARRY-382	ARRY-382는 9 nM의 IC50을 갖는 CSF1R의 고도로 선택적인 경구 억제제입니다.
E1727	Pimicotinib	Pimicotinib (ABSK021)은 집락 자극 인자 1 수용체 (CSF1R)의 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이는 항종양 T-세포 면역 반응을 강화하고 잠재적인 면역 조절 및 항신생물 활성을 갖는 종양 세포의 증식을 억제합니다.
S3012	Pazopanib	Pazopanib (GW786034)는 세포 외 분석에서 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50를 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms/CSF1R의 새로운 다중 표적 억제제입니다. 이 화합물은 Cathepsin B 활성화 및 Autophagy를 유도합니다.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107 Commun Biol, 2025, 8(1):1185 Sci Rep, 2025, 15(1):35889
S1035	Pazopanib HCl	Pazopanib HCl은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms의 새로운 다중 표적 억제제로, 세포-자유 분석에서 각각 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50을 가집니다. Pazopanib은 자가포식 유형 II 세포 사멸을 유도합니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 iScience, 2023, 26(7):107116 NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
S8401	Erdafitinib (JNJ-42756493)	Erdafitinib은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 강력하고 선택적인 경구 생체 이용 가능한 팬 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 억제제입니다. 이 화합물은 또한 RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) 및 VEGFR-2에 결합하여 세포 apoptosis를 유도합니다.	Commun Biol, 2025, 8(1):394 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525 J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
S1189	Aprepitant	Aprepitant는 0.1 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 neurokinin-1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 G-CSF, IL-6, IL-8 및 TNFα를 포함한 전염증성 사이토카인 수치를 감소시킵니다. 이는 사람 대식세포의 HIV 감염을 억제합니다.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S1003	Linifanib (ABT-869)	Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)는 KDR, CSF-1R, Flt-1/3 및 PDGFRβ에 대한 새롭고 강력한 ATP 경쟁적 VEGFR/PDGFR 억제제로, 각각 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 및 66 nM의 IC50을 가지며, 돌연변이 키나제 의존성 암세포(예: FLT3)에 주로 효과적입니다. 이 화합물은 Autophagy 및 Apoptosis를 유도하며, 3상에 있습니다.	Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533 Cell Death Discov, 2023, 9(1):57 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076은 Aurora A 및 Flt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상.	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
S1220	OSI-930	OSI-930은 Kit (c-Kit), KDR 및 CSF-1R의 강력한 억제제로, 각각 80 nM, 9 nM 및 15 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 또한 Flt-1, c-Raf 및 Lck에 대해서도 강력하며 PDGFRα/β, Flt-3 및 Abl에 대해서는 낮은 활성을 보입니다. 1상.	Nat Commun, 2024, 15(1):4739 Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344 Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S8015	Agerafenib (CEP-32496)	Agerafenib (CEP-32496)은 BRAF(V600E/WT) 및 c-Raf에 대한 매우 강력한 억제제로 K_d는 각각 14 nM/36 nM 및 39 nM입니다. 또한 Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ 및 VEGFR2에 대해 강력한 활성을 보이지만, MEK-1, MEK-2, ERK-1 및 ERK-2에 대한 친화성은 미미합니다. 이 화합물은 현재 1/2상 임상 시험 중입니다.	Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447 Dis Model Mech, 2020, dmm.047779 Cancer Immunol Res, 2019,
S8721	PDGFR inhibitor 1	PDGFR inhibitor 1은 잠재적인 항신생물 활성을 가진 야생형 및 돌연변이 형태의 Kit (c-Kit) 및 PDGFR에 대한 경구 생체이용 가능한 스위치 포켓 조절 억제제입니다. 또한 VEGFR2, TIE2, PDGFR-beta 및 CSF1R을 포함한 다른 여러 키나아제를 억제하여 종양 세포 성장을 더욱 억제합니다.	Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120 Elife, 2023, 12e79840
S8578	PRN1371	PRN1371은 비가역적 공유결합성 FGFR1-4 키나아제 억제제로, FGFR1, 2, 3, 4 및 CSF1R에 대해 각각 0.6, 1.3, 4.1, 19.3 및 8.1 nM의 IC50s를 나타냅니다.	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S9620	Elzovantinib (TPX-0022)	Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2)는 각각 0.14 nM, 0.71 nM 및 0.12 nM의 효소적 키나아제 억제 IC50을 갖는 MET/CSF1R/SRC의 강력한 억제제입니다. TPX-0022는 전임상 모델에서 종양 면역 미세 환경을 조절합니다.
E1435	Tinengotinib	Tinengotinib (TT-00420)은 Aurora A/B를 각각 IC50 값 1.2/3.3 nM로 강력하게 억제하는 새로운 다중 키나아제 억제제입니다. 또한 FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 및 CSF1R에 대한 강력한 억제 활성을 나타내며 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 몇 가지 중요한 신호 경로를 치료하는 데 사용될 수 있습니다.