Name: Vatalanib (PTK787) 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1101
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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	419.73	화학식	C₂₀H₁₅ClN₄.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	212141-51-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ZK 222584 (cpg-79787) 2HCl			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=NN=C2NC3=CC=C(C=C3)Cl)CC4=CC=NC=C4.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 21.25 mg/mL (50.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

DMSO : 85 mg/mL (202.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 10 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4mg/ml (9.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4mg/ml (9.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 37 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 77 nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 270 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 580 nM VEGFR3/FLT4 (Cell-free assay) 660 nM c-Kit (Cell-free assay) 730 nM c-Fms (Cell-free assay) 1.4 μM
시험관 내(In vitro)	Vatalanib은 또한 Flk, c-Kit 및 PDGFRβ를 각각 270 nM, 730 nM 및 580 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 Vatalanib은 HUVEC에서 VEGF에 의해 유도된 티미딘 통합을 7.1 nM의 IC50으로 억제하여 항증식 효과를 나타내며, VEGF 수용체를 발현하지 않는 세포에 대한 세포독성 또는 항증식 효과 없이 동일한 용량 범위에서 VEGF 유도된 내피 세포의 생존 및 이동을 용량 의존적으로 억제합니다. 최근 연구에 따르면 Vatalanib은 간세포암 세포의 성장을 유의하게 억제하고 Bax 단백질 수치를 증가시키고 Bcl-xL 및 Bcl-2를 감소시켜 IFN/5-FU 유도된 세포자멸사를 향상시킵니다.
키나아제 분석	VEGF 수용체 Protein Tyrosine Kinase 분석
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석은 바큘로바이러스에서 발현되고 글루타치온-세파로스에서 정제된 재조합 GST 융합 키나아제 도메인을 사용하여 필터 결합 분석으로 96웰 플레이트에서 수행됩니다. γ-[³³P]ATP는 인산 공여체로 사용되며, 폴리-(Glu:Tyr 4:1) 펩타이드는 수용체로 사용됩니다. 재조합 GST-융합 단백질은 20 mM Tris·HCl (pH 7.5)에 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 0.25 mg/mL 폴리에틸렌 글리콜 20000 및 1 mM DTT를 포함하여 특정 활성에 따라 희석됩니다. 각 GST-융합 키나아제는 최적화된 완충액 조건 [20 mM Tris-HCl 완충액 (pH 7.5), 1–3 mM MnCl₂, 3–10 mM MgCl₂, 3–8 μg/mL 폴리-(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 폴리에틸렌 글리콜 20000, 8 μM ATP, 10 μM 바나딘산 나트륨, 1 mM DTT 및 0.2 μCi[γ-₃₃P]ATP]에서 총 30 μL의 부피로 시험 물질의 유무에 관계없이 실온에서 10분 동안 배양됩니다. 반응은 10 μL의 250 mM EDTA를 첨가하여 중지됩니다. 96웰 필터 시스템을 사용하여 절반 부피(20 μL)를 Immobilon-폴리비닐리덴 디플루오라이드 멤브레인에 옮깁니다. 멤브레인은 0.5% H₃PO₄에서 광범위하게 세척한 다음 에탄올에 담급니다. 건조 후 Microscint 칵테일을 첨가하고 섬광 계수를 수행합니다. PTK787/ZK 222584 또는 SU5416의 IC50은 아래에 설명된 모든 분석뿐만 아니라 이러한 분석에서 백분율 억제의 선형 회귀 분석으로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	Vatalanib은 일일 1회 경구 투여(25-100 mg/kg) 후 성장 인자 이식 모델과 종양 세포 유도 혈관 신생 모델 모두에서 VEGF 및 PDGF에 대한 혈관 신생 반응의 용량 의존적 억제를 유도합니다. 동일한 용량 범위에서 Vatalanib은 또한 순환 혈액 세포 또는 골수 백혈구에 유의한 영향 없이 누드 마우스에서 여러 인간 암종의 성장과 전이를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786682/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20811948/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00348790	Completed	Brain and Central Nervous System Tumors\|Sarcoma	Northwestern University\|Novartis	May 2006	Phase 2
NCT00358163	Terminated	Metastatic Non-hematologic Malignancies	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis Pharmaceuticals\|Beth Israel Deaconess Medical Center\|Brigham and Women''s Hospital\|Massachusetts General Hospital	April 26 2006	Phase 1
NCT00263198	Terminated	Breast Neoplasms	Washington University School of Medicine\|Novartis	March 2006	Phase 2
NCT00281125	Terminated	Non-Small Cell Lung Cancer and Pleural Mesothelioma	Nevada Cancer Institute	January 2006	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Vatalanib (PTK787) 2HCl VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 419.73