Name: Ki8751
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1363
Rating: 5 (21 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate ZM 323881 HCl Semaxanib (SU5416)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	469.41	화학식	C₂₄H₁₈F₃N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	228559-41-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 53 mg/mL (112.9 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (100.12 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 62.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 0.9 nM c-Kit 40 nM PDGFRα 67 nM
시험관 내(In vitro)	Ki8751은 0.9 nM의 IC50으로 VEGFR2를 강력하고 선택적으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 PDGFRα, c-Kit 및 FGFR-2를 훨씬 더 높은 IC50 값(40 nM–170 nM)으로 억제합니다. 이러한 여러 키나아제를 제외하고는 HGFR, EGFR 및 InsulinR을 포함한 다른 키나아제는 10 μM에서도 방해하지 않습니다. 인간 제대 정맥 내피 세포(HUVEC)에서 이 화학 물질(1 nM–100 nM)은 VEGF-자극 세포 증식 및 혈관 투과성을 효과적으로 감소시킵니다. 전이성 대장암(CRC) 세포 MIP, RKO, SW620 및 SW480에서(HCT116에서는 아님) 이 물질(10 nM)은 세포 노화를 증가시킵니다.
키나아제 분석	세포 키나아제 분석
키나아제 분석	인간 KDR 형질감염으로 준비된 NIH3T3 세포. 세포는 콜라겐 1형 코팅된 96웰 플레이트에서 웰당 1.5 × 10⁴개씩 배양됩니다. 배지는 0.1% FCS를 포함하는 DMEM 배지로 교체됩니다. DMSO에 희석된 Ki8751이 각 웰에 첨가되어 배양됩니다. rhVEGF가 최종 농도 100 ng/mL로 첨가되고, 세포 자극은 37 °C에서 수행됩니다. 세포는 PBS(pH 7.4)로 세척하고, 50 μL의 용해 완충액(20 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 글리세롤, 5 mM Na₃VO₄, 5 mM 이나트륨 에틸렌디아민 테트라아세트산, 및 2 mM Na₄P₂O₇)이 첨가된 후 세포 추출물이 준비됩니다. 별도로, 항인산화 티로신 항체(PY20) 5 μg/mL을 포함하는 PBS(50 μL, pH 7.4)가 ELISA용 마이크로플레이트에 첨가됩니다. 플레이트 세척 후, 300 μL의 차단 용액이 첨가됩니다. 세포 추출물은 플레이트로 옮겨집니다. 항-VEGFR2 항체와 과산화효소 표지된 항-토끼 Ig 항체가 첨가됩니다. 다음으로, 과산화효소용 발색 기질이 첨가되고, 마이크로플레이트 리더로 450 nm에서 흡광도가 측정됩니다. 각 웰의 VEGFR2 인산화 활성은 VEGF 첨가 시 및 시험 샘플 미첨가 시 흡광도를 100% VEGFR2 인산화 활성으로, VEGF를 0% VEGFR2 인산화 활성으로 가정하여 결정됩니다. VEGFR2 인산화 억제(%) 농도는 각 경우에 대해 결정되고, IC50 값이 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	GL07, St-4, LC6, DLD-1 및 A375 세포의 인간 종양 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 Ki8751 (20 mg/kg)은 종양 성장을 억제합니다. LC-6 세포의 누드 랫트 이종이식 모델에서 이 화합물 (5 mg/kg)은 체중에 영향을 미치지 않으면서 종양 성장을 완전히 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743179/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20367638/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21618508/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ki8751 VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 469.41