Name: BGJ398 (Infigratinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2183
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Varlitinib

It and Varlitinib show a potent antitumor effect and can effectively overcome resistance to this compound.

SAR131675

It and SAR131675 completely inhibit lymphangiogenesis and significantly suppress tumor growth and progression in lymphatic endothelial cells (LECs).

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HCC	Growth Inhibition Assay	1-2500 nM	48 h		IC50= 2359 nm	25688743
HCC	Growth Inhibition Assay	1-2500 nM	48 h		IC50=1124 nm	25688743
HCT116	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=3 μM	24503538
HKH2	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=4 μM	24503538
RKO	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=1.2 μM	24503538
LS174T	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=4 μM	24503538
HCD9	Growth Inhibition Assay	0.5-5 μM	48/72 h	DMSO	decreases cell viability	24135816
HCT116	Growth Inhibition Assay	0.5-5 μM	48/72 h	DMSO	decreases cell viability	24135816
SNU-C1	Growth Inhibition Assay	0.5-5 μM	48/72 h	DMSO	no effect	24135816
MFE280	Growth Inhibition Assay				IC50=2.63 ± 0.82 μM	23443805
AN3CA	Growth Inhibition Assay				IC50=1.00 ± 0.20 μM	23443805
HEC155	Growth Inhibition Assay				IC50=4.74 ± 1.09 μM	23443805
MFE296	Growth Inhibition Assay				IC50=2.86 ± 0.20 μM	23443805
SPAC1S	Growth Inhibition Assay				IC50=3.19 ± 0.93 μM	23443805
RL952	Growth Inhibition Assay				IC50=3.41 ± 0.23 μM	23443805
EN1	Growth Inhibition Assay				IC50=4.75 ± 0.62 μM	23443805
SNGII	Growth Inhibition Assay				IC50=4.29 ± 0.58 μM	23443805
ISHIKAWA	Growth Inhibition Assay				IC50=5.48 ± 0.03 μM	23443805
HEC1A	Growth Inhibition Assay				IC50=10.00 ± 1.00 μM	23443805
KLE	Growth Inhibition Assay				IC50=3.03 ± 0.11 μM	23443805
SNGM	Growth Inhibition Assay				IC50=5.00 ± 0.41 μM	23443805
USPC2	Growth Inhibition Assay				IC50=7.00 ± 0.21 μM	23443805
EN	Growth Inhibition Assay				IC50=6.03 ± 0.31 μM	23443805
MFE319	Growth Inhibition Assay				IC50=5.37 ± 0.03 μM	23443805
EFE184	Growth Inhibition Assay				IC50=8.04 ± 0.69 μM	23443805
ECC1	Growth Inhibition Assay				IC50=6.74 ± 0.59 μM	23443805
HEC1B	Growth Inhibition Assay				IC50=6.45 ± 0.67 μM	23443805
USPC1	Growth Inhibition Assay				IC50=5.75 ± 0.50 μM	23443805
SPAC1L	Growth Inhibition Assay				IC50=4.92 ± 0.50 μM	23443805
HCC827	Function assay				Displacement of [3H]-cyclopamine from SMO V404M mutant in gefitinib resistant human HCC827 cells by scintillation counting, Ki = 0.0465 μM.	28787156
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C552A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.00082 μM.	ChEMBL
sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of wild type non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.062 μM.	ChEMBL
sf9	Function assay		60 mins		Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C477A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.064 μM.	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	560.48	화학식	C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	872511-34-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NVP-BGJ398			Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 3 mg/mL (5.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (178.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1 mg/mL (1.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL (19.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL (48.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.9 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.0 nM FGFR2 (Cell-free assay) 1.4 nM FGFR3 (K650E) (Cell-free assay) 4.9 nM FGFR4 (Cell-free assay) 60 nM
시험관 내(In vitro)	Infigratinib (BGJ398)은 또한 낮은 효능으로 VEGFR2를 억제하며, 이 표적 억제를 위한 IC50은 0.18 μM입니다. 이는 ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 및 YES를 포함한 다른 키나아제를 각각 2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM 및 1.1 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 세포 수준에서, 이 화합물은 FGFR1-, FGFR2-Q 및 FGFR3 의존성 BaF3 세포의 증식을 각각 2.9 μM, 2.0 μM 및 2 μM의 IC50으로 억제합니다. 이는 FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 및 FGFR4-WT를 포함한 특정 티로신 잔기의 자가인산화를 각각 4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 및 168 nM의 IC50으로 방해합니다. 또한, RT112, RT4, SW780 및 JMSU1과 같은 야생형(WT) FGFR3 과발현 암세포의 증식을 각각 5 nM, 30 nM, 32 nM 및 15 nM의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석	방사성 키나아제 분석
키나아제 분석	효소 키나아제 활성은 방사성 표지된 ATP 존재 하에 정제된 GST-융합 FGFR3-K650E 키나아제 도메인에 의한 합성 기질의 인산화를 측정하여 평가됩니다. 효소 활성은 Infigratinib (BGJ398) 또는 대조군의 3배 농축 용액 10 μL와 해당 기질 혼합물 (펩타이드 기질, ATP 및 [γ³³P]ATP) 10 μL를 혼합하여 측정됩니다. 반응은 분석 완충액에 있는 3배 농축 효소 용액 10 μL를 첨가하여 시작됩니다. 분석 성분의 최종 농도는 다음과 같습니다: GST-FGFR3-K650E 10 ng, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl₂, 3 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL poly(EY) 4:1, 1% DMSO 및 0.5 μM ATP (γ-[³³P]-ATP 0.1 μCi). 분석은 96웰 플레이트에서 실온에서 10분 동안 최종 부피 30 μL(이 화합물 포함)로 필터 결합 (FB) 방법에 따라 수행됩니다. 효소 반응은 125 mM EDTA 20 μL를 첨가하여 중단되며, 폴리펩타이드 기질로의 ³³P 통합은 다음과 같이 정량화됩니다: 중단된 반응 혼합물 30 μL를 이전에 메탄올에 5분 동안 담그고, 물로 헹구고, 0.5% H₃PO₄에 5분 동안 담근 후, 진공원이 분리된 진공 매니폴드에 장착된 Immobilon-PVDF 막으로 옮깁니다. 스팟팅 후, 진공을 연결하고 각 웰을 0.5% H₃PO₄ (200 μL)로 헹굽니다. 자유 막은 제거하고 1% H₃PO₄로 셰이커에서 4번, 에탄올로 1번 세척합니다. 막은 건조하고 섬광액 10 μL/웰을 첨가하여 덮습니다. 플레이트는 최종적으로 밀봉되고 마이크로플레이트 섬광 계수기에서 계수됩니다. IC50 값은 저해율의 선형 회귀 분석으로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	이 이소성 이종이식 방광암 모델에서, BGJ398은 12일 연속으로 10 및 30 mg/kg 용량으로 경구 투여 후 종양 성장 억제 및 정체를 유도합니다. 흥미롭게도, 이 화합물을 투여받은 동물들은 체중 감소가 없거나(10 mg/kg) 체중이 10% 증가하는(30 mg/kg) 것을 보여, 효능의 추가적인 증거가 됩니다. RT112 종양을 가진 암컷 로웻 쥐는 Infigratinib (BGJ398)의 모노포스페이트 염을 4.25 및 8.51 mg/kg 용량으로 단회 경구 투여받습니다. 이는 pFRS2 및 pMAPK 수치를 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 또한, bFGF-자극 Angiogenesis을 용량 의존적으로 유의하게 억제합니다. 그러나 VEGF-유도 혈관 형성은 손상시키지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21936542/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	pFGFR1 / FGFR1 / pFRS2 / FRS2 / MEK / ERK p-YAP (S127) / YAP Mcl-1 Cyclin D1 / Cyclin A / Cyclin B / γ-H2AX / Cleaved caspase-9 / PARP Snail / Slug / ZEB1 p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK	28255027
Immunofluorescence	YAP	26826125
Growth inhibition assay	Cell viability IC50	28255027

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03510455	Terminated	Tumor-Induced Osteomalacia\|Oncogenic Osteomalacia	National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	February 27 2019	Phase 2
NCT02312804	Withdrawn	Cancer of Cervix\|Tumors	The University of Texas Health Science Center at San Antonio	January 2015	Phase 1
NCT02160041	Terminated	Solid Tumor\|Hematologic Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 24 2014	Phase 2
NCT01928459	Completed	Advanced Solid Tumors\|Metastatic Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 2013	Phase 1
NCT01004224	Completed	Advanced Solid Tumors With Alterations of FGFR1 2 and or 3\|Squamous Lung Cancer With FGFR1 Amplification\|Bladder Cancer With FGFR3 Mutation or Fusion\|Advanced Solid Tumors With FGFR1 Amplication\|Advanced Solid Tumors With FGFR2 Amplication\|Advanced Solid Tumors With FGFR3 Mutation	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 11 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
If you have any suggestions about the formulation of this compound for a direct oral gavage administration?

답변:
It can be dissolved in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol at 30 mg/ml as a suspension.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BGJ398 (Infigratinib) FGFR 억제제

화학 구조

분자량: 560.48

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 BGJ398 (Infigratinib)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문