Name: H3B-6527
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8675
Rating: 5 (12 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 98.91%

98.91

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	629.54	화학식	C₂₉H₃₄Cl₂N₈O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1702259-66-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl)NC(=O)C=C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (79.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (79.42 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) <1.2 nM
시험관 내(In vitro)	H3B-6527은 IC50 값이 <1.2 nmol/L이고 FGFR1-3(각각 320, 1,290 및 1,060 nmol/L의 IC50 값)에 비해 최소 250배의 선택성을 가진 표적 키나아제 FGFR4의 강력한 억제를 보여줍니다. TAOK2, JNK2 및 CSF1R도 각각 690, >10,000 및 >10,000 nmol/L의 IC50 값을 가지며 이 화합물 처리에 덜 민감합니다. 이 화학 물질은 HCC 세포주(간세포암종)에서 FGFR4 신호 전달, 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. Hep3B 세포에 대한 처리는 농도 의존적으로 세포자멸사 마커인 카스파제-3/7의 강력한 활성화를 유도하며, 이는 이 화합물에 의한 FGFR4 억제가 HCC 세포주에서 세포 사멸을 유도함을 나타냅니다. 이는 암 유형 전반에 걸쳐 FGFR4에 대한 선택성과 선택적 의존성을 가지고 있습니다.
생체 내(In vivo)	Hep3B 인간 HCC 이종이식 마우스 모델에서 H3B-6527은 평가된 용량 범위(30, 100 및 300 mg/kg) 내에서 용량 비례 혈장 노출 및 용량 비례 이상의 종양 노출을 보여줍니다. CYP7A1 mRNA 및 pERK1/2 단백질 수준으로 측정된 이 화합물의 약력학적 반응은 용량 의존적이며, 고용량은 지속적인 반응을 유도합니다. 이 화학 물질을 1일 2회 경구 투여하면 누드 마우스에서 용량 의존적으로 이종이식 성장을 억제하며, 1일 2회 300 또는 100 mg/kg은 Hep3B 피하 및 이소성 이종이식 모델 모두에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 피하 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29247039/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03424577	Completed	Healthy Participants	Eisai Inc.\|H3 Biomedicine Inc.	December 27 2017	Phase 1
NCT02834780	Completed	Advanced Hepatocellular Carcinoma\|Hepatocellular Carcinoma\|Liver Cancer\|Liver Neoplasms\|Hepatic Cancer\|Hepatic Carcinoma	H3 Biomedicine Inc.\|Eisai Inc.	December 28 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

H3B-6527 FGFR 억제제

화학 구조

분자량: 629.54