연구용

Futibatinib (TAS-120) FGFR 억제제

Name: Futibatinib (TAS-120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8848
Rating: 5 (16 reviews)

제품 번호S8848

Futibatinib (TAS-120)은 FGFR의 4가지 아형을 모두 억제하는 비가역적 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR) 억제제이며, FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대한 효소 IC50 값은 각각 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM 및 3.7 nM입니다.

Futibatinib (TAS-120) FGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 418.45

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	418.45	화학식	C₂₂H₂₂N₆O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1448169-71-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)C#CC2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C4CCN(C4)C(=O)C=C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (200.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay) 1.4 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.6 nM FGFR1 (Cell-free assay) 1.8 nM FGFR4 (Cell-free assay) 3.7 nM
시험관 내(In vitro)	Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32973082/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05827614	Recruiting	Non-small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Lung Adenocarcinoma\|Non-Small Cell Squamous Lung Cancer\|Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Esophageal Cancer\|Gastric Cancer\|Breast Cancer\|Bladder Cancer\|Ovarian Cancer\|Endometrial Cancer\|Liposarcoma	Boundless Bio	March 24 2023	Phase 1
NCT04965818	Terminated	Advanced or Metastatic Solid Tumors Irrespective of Gene Alterations\|Non-Small Cell Lung Cancer\|KRAS Gene Mutation	Taiho Oncology Inc.	September 20 2021	Phase 1
NCT05036681	Recruiting	Metastatic Cancer\|Endometrium Cancer\|Endometrial Carcinoma	M.D. Anderson Cancer Center\|National Comprehensive Cancer Network	September 30 2021	Phase 2
NCT04024436	Active not recruiting	Metastatic Breast Cancer\|FGFR 1 High Amplification\|FGFR2 Amplification	Taiho Oncology Inc.	August 30 2019	Phase 2
NCT02052778	Completed	Cholangiocarcinoma\|Urothelial Cancer\|Advanced and Metastatic Cancer Patients With Tumors Harboring FGF/FGFR Tumors\|Primary CNS Tumors\|Breast Cancer\|Gastric Cancer	Taiho Oncology Inc.	July 21 2014	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):