Name: BLU9931
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7819
Rating: 5 (21 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
MDA-MB-453	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-453 cells harboring FGFR4 Y367C mutant after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=0.32μM.	28523108
MCF7	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells expressing low levels of FGFR4 after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=2.34μM.	28523108
MDA-MB-231	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells expressing low levels of FGFR4 after 72 hrs by CCK8 assay, IC50=3.76μM.	28523108
sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C477A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50=0.0094μM.	ChEMBL
sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of wild type non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50=0.011μM.	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	509.38	화학식	C₂₆H₂₂Cl₂N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1538604-68-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC(=O)C=C)NC2=NC=C3C=C(C=CC3=N2)C4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% carboxymethylcellulose 1 1% Tween 80 as a suspension Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (19.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 3 nM FGFR3 (Cell-free assay) 150 nM
시험관 내(In vitro)	MDA-MB-453 세포에서 BLU9931은 FGFR4 신호 경로의 인산화를 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 Hep 3B, HUH-7 및 JHH-7 세포주와 같이 온전한 FGFR4 신호 복합체를 발현하는 HCC 세포주의 증식을 1μM 미만의 EC50으로 억제합니다. 또한 온전한 FGFR4 신호 경로를 가진 PDX 유래 세포주의 증식도 억제합니다.
키나아제 분석	FGFR1-4 생화학적 분석
키나아제 분석	FGFR 키나아제 억제 분석은 ATP에 대한 KM에서 수행됩니다. 피코몰에서 낮은 나노몰 농도의 FGFR 단백질을 1× 키나아제 반응 완충액(KRB)에 1μM의 CSKtide와 50~250μM의 ATP와 함께 25°C에서 90분 동안 이 화합물의 용량별 농도 시리즈 존재 또는 부재 하에 배양합니다. 모든 반응은 정지 완충액을 첨가하여 종료하고, 플레이트는 Caliper EZReader2에서 판독합니다. IC50 값은 4-매개변수 log[Inhibitor] 대 반응 모델에 부동 힐 기울기로 피팅됩니다.
생체 내(In vivo)	FGF19 증폭 Hep 3B 간 종양을 가진 마우스에서 BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)은 종양 퇴행을 유도하고 종양으로 인한 체중 감소를 방지합니다. FGF19 과발현 PDX 유래 LIXC012 이종이식을 가진 마우스에서 이 화합물로 치료하면 또한 종양 퇴행을 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25776529/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BLU9931 FGFR 억제제

화학 구조

분자량: 509.38

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원