SSR128129E FGFR 억제제

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배치: S716701 DMSO]69 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) Ferulic Acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	346.31	화학식	C₁₈H₁₅N₂O₄.Na	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	848318-25-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SSR			Smiles	CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (199.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 1 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.450mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.430mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 1.9 μM
시험관 내(In vitro)	SSR128129E는 알로스테릭 메커니즘으로 인해 세포 분석에서 더 효과적인 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 FGF2 유도 EC 증식 및 이동을 IC50 31 nM 및 15.2 nM로 용량 의존적으로 억제합니다. 다중 FGFR 억제제로서 FGFR1-4에 의해 매개되는 반응을 억제하여 mPanc02, HEK-hFGFR2WT, PAE-hFGFR1, hB9-골수종 및 HUVEC을 포함한 다양한 세포주에서 증식 및/또는 이동을 차단합니다.
키나아제 분석	섬광 근접 분석, ¹²⁵I-FGF-2 결합
키나아제 분석	SPA 단백질 A 비드는 PBS에 20 mg/mL 농도의 현탁액으로 공급된 다음, 결합 완충액(KCl, 400 mg/L; MgSO₄ 200 mg/L; NaCl 6.4 g/L; NaHCO₃ 3.7 g/L; NaH₂PO₄ 0.141 mg/mL; 비스 트리스 프로판 11.292 g/L; 포도당 4.5 g/L; 젤라틴 0.1 %; pH 7.0)으로 10 mg/mL로 희석됩니다. ¹²⁵I-FGF-2 방사성 리간드 및 FGFR-1IIIcß - Fc 키메라가 결합 완충액에 희석됩니다. 결합은 0.1 % 젤라틴으로 코팅된 96웰 플레이트에서 수행되었습니다. 총 분석 부피는 0.1 mL입니다. ¹²⁵I-FGF-2의 결합은 단백질 A로 코팅된 SPA 비드(0.5 mg/assay)를 FGFR-1IIIcß - Fc 키메라 가용성 수용체(5 ng/assay)와 함께 배양하여 결정되며, FGF-2 (20 ng/assay)는 비특이적 결합 측정에 사용됩니다.
생체 내(In vivo)	관절염 마우스에서 SSR128129E (30 mg/kg, 경구 투여)는 Angiogenesis, 염증 및 골 흡수를 억제하고 임상 증상의 심각성을 줄입니다. 다양한 종양 모델을 가진 마우스에서 이 화합물 (30 mg/kg, 경구 투여)은 원발성 종양의 성장과 전이를 모두 억제합니다. 또한, 항-VEGFR2 불응성 및 민감성 종양 모델의 성장을 억제하고 항-VEGFR2의 항종양 활성을 향상시킵니다. 이 화학 물질은 또한 마우스 정맥 이식 모델에서 동맥경화증을 억제하고 아포지단백질 E 결핍 마우스에서 죽상경화증을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23597562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24224032/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	pFGFR1 / FGFR1 / pERK / ERK / NANOG		28092370
Growth inhibition assay	Cell viability		28092370

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06194331	Not yet recruiting	Suicidal Ideation\|Suicidal and Self-injurious Behavior\|Depression	University of Pittsburgh\|Pediatric Research in Office Settings\|National Institute of Mental Health (NIMH)	December 1 2024	Not Applicable
NCT06175767	Not yet recruiting	Parkinson''s Disease	Mthera Pharma Co. Ltd.	July 2024	Phase 2
NCT03575000	Not yet recruiting	Schizophrenia\|PreDiabetes	VA Pittsburgh Healthcare System	July 1 2024	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 346.31