Name: Varlitinib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2755
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 98.75%

98.75

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	466.94	화학식	C₂₂H₁₉ClN₆O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	845272-21-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ARRY334543			Smiles	CC1COC(=N1)NC2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=NC=CS5)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 6 mg/mL (12.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (199.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.35mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.66mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	ErbB2 (Cell-free assay) 2 nM ErbB1 (Cell-free assay) 7 nM
시험관 내(In vitro)	ARRY334543은 A431 및 BT-474 세포를 이용한 시험관 내 및 세포 기반 증식 분석에서 나노몰 농도(Kⁱ=1 nM)로 가역적인 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다. ARRY334543은 활성 ErbB-2 수용체를 포함하는 세포에서 AKT 경로 억제제입니다. ARRY334543은 ErbB-2 및 ErbB-1을 과발현하는 인간 암세포(예: IC50 43 nM의 BT-474 및 IC50 36 nM의 A431)에서 ErbB-2 및 ErbB-1 인산화를 억제합니다.
생체 내(In vivo)	ARRY334543을 경구 투여하면 ErbB-1 (A431) 또는 ErbB-2 (MDA-MB-453)를 과발현하는 인간 종양 이종이식편의 성장을 용량 의존적으로 억제합니다. EGFR을 과발현하는 종양 세포주 A431을 이용한 마우스 이종이식 모델에서 ARRY334543은 21일 동안 경구로 1일 2회 투여했을 때 용량 관련 종양 성장 억제를 유의하게 나타냅니다. ARRY334543은 매우 우수한 생체 내 및 시험관 내 PK/ADME 특성을 가지고 있으며, 표피암 (A431), 유방암 (BT-474, MDA-MB-453), 비소세포 폐암 (H1650, A549, 292), 대장암 (Lovo, HT-29) 및 위암 (N87) 모델을 포함한 수많은 마우스 종양 이종이식 모델에서 우수한 활성을 보였습니다. BT-474 모델에서 ARRY334543은 유의미한 용량 관련 종양 성장 억제 (100 mg/kg/d에서 69%, 200 mg/kg/d에서 98%)와 두 용량 수준 모두에서 유의미한 퇴축을 보여줍니다. SK-OV-3 난소암 이종이식 모델에서 ARRY334543의 탁월한 단일제 활성뿐만 아니라 SK-OV-3, BT-474 및 NCI-N87 모델에서 트라스투주맙에 대한 부가적인 활성이 입증되었습니다. BT-474 모델에서 ARRY334543은 도세탁셀과 함께 탁월한 부가적인 활성과 내약성을 나타냅니다.
참조	[1] http://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.604.3410&rep=rep1&type=pdf [2] http://63.251.142.244/_documents/Publication/PubAttachment127.pdf

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03231176	Completed	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 19 2017	Phase 2
NCT03368846	Completed	Healthy Volunteers	ASLAN Pharmaceuticals	November 23 2017	Phase 1
NCT02992340	Terminated	Biliary Tract Cancer	ASLAN Pharmaceuticals	December 13 2016	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varlitinib EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 466.94