FGFR 억제제 | FGFR Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 각각 0.4 nM, 0.5 nM, 1.2 nM 및 30 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 FGFR 억제제입니다. Pemigatinib은 담관암에 대한 잠재력을 가지고 있습니다. |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120)은 FGFR의 4가지 아형을 모두 억제하는 비가역적 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR) 억제제이며, FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대한 효소 IC50 값은 각각 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM 및 3.7 nM입니다. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455는 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대해 각각 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, 6 nM의 IC50을 갖는 팬-FGFR 억제제이며, 7 nM의 IC50으로 VEGFR2 활성도 억제합니다. 1상. |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866은 FGFR1의 티로신 키나아제 작용을 억제하는 합성 분자로, FGFR1에 대한 매우 높은 선택성을 나타내며 FGRF1의 자가인산화 활성을 억제합니다. |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527은 IC50 값이 <1.2nM이고 FGFR1-3(각각 320, 1,290 및 1,060nM의 IC50 값)에 비해 최소 250배 선택성을 가진 고선택적 공유결합 FGFR4 억제제입니다. |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)는 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대해 각각 9.3 nM, 7.6 nM, 22 nM, 290 nM의 IC50을 갖는 선택적이고 경구 투여 가능한 FGFR 억제제입니다. 1상. |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554)는 IC50 값이 5 nM인 강력하고 선택성이 높은 경구용 FGFR4 억제제이며, FGFR1-3에 대한 IC50은 624-2203 nM입니다. |
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| S7167 | SSR128129E | SSR128129E는 IC50이 1.9 μM인 경구 활성 및 알로스테릭 FGFR1 억제제이며, 다른 관련 RTK에는 영향을 미치지 않습니다. |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic)은 Ferula assafoetida L. 또는 Ligusticum chuanxiong에서 발견되는 하이드록시신남산 및 유기 화합물의 한 종류입니다. Ferulic acid는 FGFR1 및 FGFR2에 대해 각각 3.78 μM 및 12.5 μM의 IC50을 갖는 새로운 섬유아세포 성장 인자 수용체 (FGFR) 억제제입니다. |
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| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401)은 IC50이 1.9nM인 FGFR4 선택적 억제제입니다. 이는 FGFR4 키나아제 도메인에 가역적 공유 방식으로 결합하며 생화학 분석에서 65가지 키나아제 패널에 대해 최소 1,000배의 선택성을 보입니다. |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835)는 FGFR2의 새로운 선택적 알로스테릭 억제제이며 KATO III 세포에서 FGF2 유도 FRS2a 인산화에 극적인 억제 효과(IC50 <10 nM)를 나타냅니다. 이는 어느 세포주에서도 FGF2 의존적인 FGFR1 및 FGFR3 인산화 수준에 직접적인 영향을 미치지 않으며 FGF2-FGFR2 결합에도 영향을 미치지 않습니다. |
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| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2는 FGFR1/2/3/4에 대해 각각 3.09 nM, 4.3 nM, 27 nM 및 45.3 nM의 IC50을 갖는 비가역적 팬-FGFR 저해제입니다. |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinib은 fibroblast growth factor receptor (FGFR)의 경구 생체이용률이 있는 억제제로, FGFR2에 대해 IC50 값 1.8 nM, FGFR1 및 3에 대해 4.5 nM을 나타내며, FGFR4에 대해서는 더 낮은 효능(IC50=34 nM)을 보였다. 또한 RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR 및 KIT도 억제한다. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gamboge에서 확인된 Gambogenic Acid는 비소세포 폐암(NSCLC)에서 FGFR 신호 전달 경로의 억제제이며 항종양 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 또한 EZH2-SET 도메인 내 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 EZH2 유비퀴틴화를 유발하는 EZH2의 효과적인 억제제입니다. |
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| S6539 | ASP5878 | ASP5878은 재조합 FGFR1, 2, 3, 4에 대해 각각 0.47, 0.60, 0.74, 3.5 nmol/L의 IC50 값을 갖는 새로운 FGFR-선택적 억제제입니다. |
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| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285)는 FGF2/FGFR 상호작용을 억제할 수 있으며 유망한 항종양 활성을 지닌 경구 투여 가능한 범-FGF 트랩입니다. |
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| S8578 | PRN1371 | PRN1371은 비가역적 공유결합성 FGFR1-4 키나아제 억제제로, FGFR1, 2, 3, 4 및 CSF1R에 대해 각각 0.6, 1.3, 4.1, 19.3 및 8.1 nM의 IC50s를 나타냅니다. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203은 재조합 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 및 VEGFR3에 대해 각각 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM의 IC50을 갖는 FGFR 및 VEGFR의 선택적 억제제입니다. | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192)은 FGFR1-4에 대해 각각 1.4, 1.5, 2.4 및 3.5 nM의 IC50을 갖는 pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) 억제제입니다. 진행성 고형암 치료에 잠재력이 있습니다. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 인산염)는 Infigratinib의 인산염 형태로, 경구 생체 이용 가능한 인간 fibroblast growth factor receptors (FGFRs)의 범억제제이며, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4에 대한 IC50 값은 각각 0.9 nM, 1.4 nM, 1 nM, 60 nM입니다. 또한 잠재적인 항혈관신생, 항신생물 및 항종양 활성을 가지고 있습니다. | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib(BAY-1163877)은 pan-FGFR 키나제 활성의 고도로 강력하고 선택적인 저분자 억제제로, FGFR1, 2, 3 및 4를 각각 1.8 nM, <1 nM, 9.2 nM 및 1.2 nM의 IC50 값으로 특이적으로 억제합니다. 변형된 FGFR mRNA 발현을 가진 암에서 강력한 효능을 보여줍니다. | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011)은 생화학적 분석에서 IC50이 10 nM 미만인 강력한 FGFR4 억제제입니다. FGFR4 자가인산화를 효과적으로 억제하고 하류 신호 전달을 방해합니다. 또한 피하 이종이식 모델에서 종양 성장을 강력하게 억제하고 퇴행을 유도합니다. | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602는 bFGF의 신경보호 활동을 모방하고 FGF receptor-1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK) 신호 전달 경로의 주요 분자를 활성화하는 작은 합성 화합물입니다. | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248)은 pan-FGFR의 강력하고 키놈 선택적이며 비가역적인 경구 생체 이용 가능한 저분자 억제제입니다. 이는 FGFR 구동 담관암, 위암 및 방광암 이종이식 모델에서 용량 의존적인 종양 억제를 나타냅니다. | ||
| E4727New | TYRA-300 | 3-피리딜인다졸 유사체인 TYRA-300은 Ba/F3 세포에서 11nM의 IC50을 갖는 FGFR3의 가역적이고 선택적인 억제제입니다. 또한 FGFR3 활성화 융합 또는 돌연변이를 보유한 인간 방광암 세포주에서 강력한 활성을 보입니다. | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008)은 경구 활성 및 선택적 FGFR2 억제제입니다. | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3은 FGFR의 비가역적 억제제로, FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 각각 13.1, 21, 31.4, 35.3 nM의 IC50을 갖습니다. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate는 Raf-1 및 B-Raf의 다중 키나제 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50를 나타냅니다. Sorafenib Tosylate는 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 및 c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib Tosylate는 항종양 활성과 함께 autophagy 및 apoptosis를 유도하고 ferroptosis를 활성화합니다. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034)는 세포 외 분석에서 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50를 갖는 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms/CSF1R의 새로운 다중 표적 억제제입니다. 이 화합물은 Cathepsin B 활성화 및 Autophagy를 유도합니다. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit 및 c-Fms의 새로운 다중 표적 억제제로, 세포-자유 분석에서 각각 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 및 146 nM의 IC50을 가집니다. Pazopanib은 자가포식 유형 II 세포 사멸을 유도합니다. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258)은 다중 표적 RTK 억제제로, 주로 클래스 III RTK (FLT3/c-Kit)를 IC50 값 1 nM/2 nM으로 표적합니다. 또한 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에 대해서도 강력하여 IC50 값은 8–13 nM을 나타내며, 세포 유리 분석에서 InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R, 및 HER2에 대해서는 낮은 효능을 보입니다. 4상. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)은 세포 비의존성 분석에서 Aurora A/B/C에 대한 Aurora kinase 억제제로, IC50는 13 nM/79 nM/61 nM이며, Abl, TrkA, c-RET 및 FGFR1에 대해 중간 정도의 효능을 보이고, Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2 등에는 효능이 낮습니다. 이는 apoptosis, 세포 주기 정지 및 autophagy를 유도합니다. 이 화합물은 2상에 있습니다. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate는 혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR1-3), 섬유아세포 성장 인자 수용체(FGFR1-4), 혈소판 유래 성장 인자 수용체 α(PDGFRα), 줄기세포 인자 수용체(Kit (c-Kit)) 및 전이 중 재배열(RET (c-RET))을 억제하는 합성 경구용 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate는 다중 표적 RTK 억제제인 Dovitinib의 락테이트이며, 주로 클래스 III (FLT3/c-Kit)에 대해 IC50이 1 nM/2 nM이고, 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에도 8-13 nM의 IC50으로 강력하며, InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 및 HER2에는 덜 강력합니다. 4상. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120)은 VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 및 PDGFRα/β에 대해 각각 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 및 59 nM/65 nM의 IC50을 갖는 저분자 tyrosine-kinase 억제제입니다. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296은 PDGFR 억제제로 IC50는 0.3-0.5 μM이며, EGFR에는 활성이 없습니다. Tyrphostin AG1296은 Swiss 3T3 세포에서 FGFR 및 c-Kit를 12.3 μM 및 1.8 μM의 IC50으로 억제합니다. Tyrphostin AG1296은 A375R 세포에서 극적인 apoptosis를 유도합니다. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215)는 VEGFR2에 대한 IC50 25nM의 ATP 경쟁적 억제제로, VEGFR-1 및 FGFR-1에 대한 중간 정도의 효능을 보이며, PDGFR-β에 대해서는 240배 이상이다. 3상 연구 중이다. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076은 Aurora A 및 Flt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461은 c-Met(WT/돌연변이)에 대한 강력한 다중 표적 저해제로, IC50은 0.4-2.5 nM이며, Ron, Flt1에는 덜 강력합니다. FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA 및 TrkB에 비해 c-Met 표적에 대해 8-30배 더 높은 선택성을 가집니다. 임상 1/2상. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664)는 VEGFR2에 대한 ATP 경쟁적 억제제인 BMS-540215의 전구약물이며, IC50은 25 nM입니다. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610은 tyrosine kinases의 다중 표적 억제제입니다. VEGFR2에 대해 가장 강력하며 FGFR2 and PDGFR에 대해서는 약간 더 약한 억제제 효과를 보입니다. |
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| S8404 | S49076 | S49076은 IC50 값이 20 nmol/L 미만인 Met (c-Met), AXL/MER 및 FGFR1/2/3의 새로운 강력한 억제제입니다. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) 염산염은 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 및 Fibroblast growth factor receptor (FGFR)의 이중 억제제입니다. Lucitanib 염산염 (E-3810, AL3810)은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 FGFR2를 각각 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM 및 82.5 nM의 IC50 값으로 강력하고 선택적으로 억제합니다. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 CSF1R에 대해 각각 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM 및 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 티로신 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 진행성 NETs 환자에서 고무적인 항종양 활동과 관리 가능한 독성을 보입니다. |
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| E2656 | R1530 | R1530은 고형암 치료를 위한 매우 강력하고 경구 생체이용률이 높은 이중 작용 유사분열/혈관신생 억제제로, 혈관 내피 성장 인자 수용체 2 (VEGFR2) 및 섬유아세포 성장 인자 수용체 1 (FGFR1)을 각각 10 nM 및 28 nM의 IC50으로 억제할 수 있습니다. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate)는 인간 재조합 c-Kit에 대해 IC50이 200 nM인 c-Kit의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제이며, PDGFRα/β도 540/800 nM의 IC50로 억제하고, LynB에 대해 IC50이 510 nM인 Lyn을 억제하며, 덜한 정도로 FGFR3 및 FAK를 억제합니다. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264는 IC50 188 nM 및 Kd 1.5 nM을 갖는 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 FGFR3-TACC3 융합 단백질의 기능을 특이적으로 차단합니다. 이는 SAC-의존적 유사분열 정지, 세포자멸사 및 항종양 활동과 함께 DNA 손상을 유도합니다. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420)은 Aurora A/B를 각각 IC50 값 1.2/3.3 nM로 강력하게 억제하는 새로운 다중 키나아제 억제제입니다. 또한 FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 및 CSF1R에 대한 강력한 억제 활성을 나타내며 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 몇 가지 중요한 신호 경로를 치료하는 데 사용될 수 있습니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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