연구용

Roblitinib (FGF401) FGFR 억제제

Name: Roblitinib (FGF401)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8548
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8548

Roblitinib (FGF401)은 IC50이 1.9nM인 FGFR4 선택적 억제제입니다. 이는 FGFR4 키나아제 도메인에 가역적 공유 방식으로 결합하며 생화학 분석에서 65가지 키나아제 패널에 대해 최소 1,000배의 선택성을 보입니다.

Roblitinib (FGF401) FGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 506.56

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품질 관리

배치: 순도: 99.52%

99.52

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	506.56	화학식	C₂₅H₃₀N₈O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1708971-55-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 6 mg/mL (11.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (9.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.99mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 1.9 nM
시험관 내(In vitro)	Roblitinib (FGF401)은 FGFR4 키나아제 도메인에 가역적 공유 방식으로 결합하고 1.9nM의 IC50으로 이를 억제합니다. 생화학 분석에서 이 화합물은 65가지 키나아제 패널에 대해 최소 1,000배의 선택성을 보이며, 456가지 키나아제로 구성된 키놈 전반에 걸친 스캔에서 FGFR4가 유일한 표적이었습니다. 또한 FG19, FGFR4 및 β클로토를 발현하는 HCC 및 위암 세포주의 성장을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내 이종 이식 동물 모델에서 Roblitinib (FGF401)은 종양에서 전체 FGFR4(p/tFGFR4) 수준에 대한 인산화된 FGFR4와 일관된 약동학/약력학(PK/PD) 관계를 보여 용량 의존적으로 강력하게 억제되었습니다. FGF19, FGFR4 및 KLB 양성인 HCC 종양 이종 이식 및 PDX 모델을 가진 마우스에서 우수한 경구 PK 특성과 놀라운 항종양 활성을 가집니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/ [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103 [4] https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02325739	Completed	Hepatocellular Carcinoma (HCC)\|Solid Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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