Name: NSC12
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7940
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.91%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.91

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	484.52	화학식	C₂₄H₃₄F₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	102586-30-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 172285			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 10.3 mg/mL (21.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGF3 (Cell-free assay) 15.9 μM(Kd) FGF8b (Cell-free assay) 18.9 μM(Kd) FGF22 (Cell-free assay) 26.8 μM(Kd) FGF20 (Cell-free assay) 29.4 μM(Kd) FGF2/FGFR (Cell-free assay) 30 μM FGF2 (Cell-free assay) 51 μM(Kd) FGF16 (Cell-free assay) 53.7 μM(Kd) FGF6 (Cell-free assay) 53.8 μM(Kd) FGF18 (Cell-free assay) 63.4 μM(Kd) FGF4 (Cell-free assay) 119 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	NSC12는 FGF-의존성 종양 성장, Angiogenesis 및 전이를 억제합니다. 이 화합물은 FGF2/헤파린 상호작용에는 영향을 미치지 않지만, 고정된 수용체에 대한 FGF2의 결합을 억제합니다 (ID50 ∼30 μM). 성장 인자가 헤파린 또는 HSPG와 상호작용하는 능력에는 영향을 미치지 않으면서 FGF2/FGFR1 상호작용을 방해합니다. 이 화학 물질은 또한 고정된 FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 및 FGF22에 Kd 값 ∼16에서 ∼120 μM 범위로 결합합니다. 이는 표준 FGF 서브패밀리의 모든 구성원과 상호작용함으로써 다중-FGF 트랩으로 작용할 수 있습니다. 이 화합물은 Klotho 발현 차이니즈 햄스터 난소 (CHO) 세포에서 FGF23-매개 FGFR1 활성화를 방해합니다. 이로 인한 치료는 LLC 세포를 제외한 모든 종양 세포주에서 세포 주기의 S기 감소를 유발하며, LLC 세포에서는 S기 축적이 관찰됩니다. 이는 CHO 세포 형질전환체에서 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4 인산화를 억제합니다. 이 억제제는 EGFR TK 도메인의 종양 유발 돌연변이를 보유하는 HCC827 암세포와 FGF-독립성 암세포주에 대한 억제 효과 없이 다양한 FGF-의존성 생쥐 및 인간 암세포주의 증식을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	NSC12의 비경구 및 경구 투여는 FGF-의존성 생쥐 및 인간 종양 모델에서 FGFR 활성화, 종양 성장, Angiogenesis 및 전이를 억제합니다. 이 화합물은 동물 모델에서 테스트된 모든 용량에서 종양 무게, 종양 세포 FGFR1 인산화 및 증식, 종양 CD31+ 신생혈관 형성의 유의미한 감소를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NSC12 FGFR 억제제

화학 구조

분자량: 484.52