연구용

BO-264 TACC3 억제제

제품 번호S8965

BO-264는 IC50 188 nM 및 Kd 1.5 nM을 갖는 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. 이 화합물은 FGFR3-TACC3 융합 단백질의 기능을 특이적으로 차단합니다. 이는 SAC-의존적 유사분열 정지, 세포자멸사 및 항종양 활동과 함께 DNA 손상을 유도합니다.
BO-264 TACC3 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 353.38

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%
99.72

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 353.38 화학식

C18H19N5O3

보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2408648-20-2 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2=NOC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)N4CCOCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 71 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
FGFR3
TACC3
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd)
TACC3
(Cell-free assay)
188 nM
시험관 내(In vitro)

BO-264는 유사분열과 간기 동안 중심체 TACC3를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 9가지 다른 암 유형을 포함하는 NCI-60 세포주 패널에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. 이는 다양한 악성 종양에서 암 발생을 유도하는 FGFR3-TACC3 융합을 보유한 세포의 성장을 유의하게 억제합니다.

생체 내(In vivo)

BO-264의 경구 투여는 면역 저하 및 면역 능력 유방암 및 결장암 마우스 모델에서 종양 성장을 유의하게 손상시키고, 주요 독성 없이 생존율을 증가시킵니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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