연구용
제품 번호S8965
| 관련 타겟 | Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK |
|---|---|
| 기타 TACC3 억제제 | KHS101 hydrochloride |
| 분자량 | 353.38 | 화학식 | C18H19N5O3 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 2408648-20-2 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=CC=C(C=C1)C2=NOC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)N4CCOCC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 71 mg/mL
(200.91 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
FGFR3
TACC3
(Cell-free assay) 1.5 nM(Kd)
TACC3
(Cell-free assay) 188 nM
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
BO-264는 유사분열과 간기 동안 중심체 TACC3를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 9가지 다른 암 유형을 포함하는 NCI-60 세포주 패널에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. 이는 다양한 악성 종양에서 암 발생을 유도하는 FGFR3-TACC3 융합을 보유한 세포의 성장을 유의하게 억제합니다. |
| 생체 내(In vivo) |
BO-264의 경구 투여는 면역 저하 및 면역 능력 유방암 및 결장암 마우스 모델에서 종양 성장을 유의하게 손상시키고, 주요 독성 없이 생존율을 증가시킵니다. |
참조 |