Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR 억제제 SKLB 610

연구용

SKLB 610 VEGFR 억제제

제품 번호S6526

SKLB-610은 tyrosine kinases의 다중 표적 억제제입니다. VEGFR2에 대해 가장 강력하며 FGFR2 and PDGFR에 대해서는 약간 더 약한 억제제 효과를 보입니다.
SKLB 610 VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 415.37

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품질 관리

배치: S652601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.40%
99.40

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 415.37 화학식

C21H16F3N3O3

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1125780-41-7 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
FGFR2
PDGFR
PDGFR
FGFR2
시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 SKLB610은 VEGF-자극된 사람 제대 정맥 내피 세포(HUVEC) 증식을 선택적으로 억제하며, 이러한 증식 억제 효과는 VEGFR2 및 p42/44 미토겐 활성화 단백질 키나제(p42/44 MAPK)의 인산화 감소와 관련이 있습니다. SKLB610은 농도 의존적으로 다양한 사람 암세포의 증식을 억제하며, 사람 비소세포 폐암 세포주 A549와 사람 결장직장암 세포주 HCT116이 SKLB610 처리에 가장 민감합니다. 10μM 농도에서 SKLB610은 각각 FGFR2 활성을 65%, PDGFRE 활성을 55% 억제합니다. PDGFR2 및 FGFR2에 비해 SKLB610은 VEGFR2에 대한 더 선택적인 억제를 보이며, 시험관 내 10μM에서 VEGFR2 활성을 97% 억제합니다. 10μM SKLB610을 PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE 및 CDK6/cyclinD3에 대해 조사했을 때 효소 활성 억제는 감지되지 않았습니다.
생체 내(In vivo)

생체 내에서 SKLB610을 50mg/kg/일 용량으로 만성적으로 복강 내 투여한 결과, 누드 마우스에서 확립된 인간 A549 및 HCT116 종양 이종이식편의 성장이 유의하게 억제되었으며 독성은 나타나지 않았습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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