연구용

SUN11602 FGFR 활성제

Name: SUN11602
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8192
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8192

SUN11602는 bFGF의 신경보호 활동을 모방하고 FGF receptor-1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK) 신호 전달 경로의 주요 분자를 활성화하는 작은 합성 화합물입니다.

화학 구조

분자량: 451.60

바로가기

품질 관리

배치: S819201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.01%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.01

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	451.60	화학식	C₂₆H₃₇N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	704869-38-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=C(C(=C1N)C)C)NCC(=O)N(C)C2CCN(CC2)CC3=CC=C(C=C3)C(=O)N)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.5mg/ml (7.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.5mg/ml (1.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	bFGF
시험관 내(In vitro)	SUN11602의 생리적 작용은 bFGF에 의해 유도되는 신경보호의 여러 현상을 모방합니다. 이 화합물은 일차 배양 뉴런이 글루타메이트 독성의 불리한 환경에서 생존하도록 돕고 신경보호 메커니즘에 관여하는 세포 내 주요 분자를 활성화하는 데 중추적인 역할을 합니다. 이러한 작용은 bFGF와 상당히 유사합니다. 이러한 신경보호 메커니즘은 이 화합물과 bFGF에 특이적이고 독특하며 조사된 다른 성장 인자와는 분명히 다릅니다. 그러나 bFGF와 달리, FGFR-1의 세포외 도메인에 결합하지 않고 FGFR의 세포질 도메인 인산화를 직접 또는 간접적으로 유발할 수 있습니다. 이 화학 물질은 bFGF와 달리 체세포의 세포 증식 활동을 나타내지 않습니다. 이는 FGFR1-mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase-1/2 kinase (FGFR-1–MEK/ERK) 신호 전달 경로를 통해 불리한 조건에서 뉴런 생존에H 큰 영향을 미칩니다.
생체 내(In vivo)	WT 마우스에서 SUN11602와 bFGF는 대뇌피질 뉴런에서 새로 합성된 Calb의 수준을 증가시키고 글루타메이트 유도 세포내 Ca2+ 증가를 억제합니다. Calb의 이러한 Ca2+ 포획 능력은 뉴런이 글루타메이트의 심한 독성 조건에서 생존할 수 있도록 합니다. 대조적으로, Calb-/- 마우스에서는 이 화합물 또는 bFGF에 노출된 후 Calb 수준이 변하지 않으며, 유전자 기능 상실로 인해 이러한 뉴런은 더 이상 글루타메이트의 독성 조건에 저항하지 못합니다. 이 화학 물질과 FGF-2의 신경보호 활동은 해마 뉴런에서 외인성으로 유도된 CalB 과발현 때문입니다. 이 화합물의 약동학적 특성은 설치류(쥐와 마우스) 및 개(비글)에게 경구 투여 후 생체 이용률(>65%) 측면에서 유망한 것으로 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421678/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449889/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):