연구용

Pemigatinib (INCB054828) FGFR inhibitor

Name: Pemigatinib (INCB054828)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0088
Rating: 5 (20 reviews)

제품 번호: S0088

Pemigatinib is an orally active and selective inhibitor of FGFR with IC50 of 0.4 nM, 0.5 nM, 1.2 nM and 30 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively. Pemigatinib has the potential for cholangiocarcinoma.

Pemigatinib (INCB054828) FGFR inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 487.50

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT3 FLT HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 H3B-6527 Zoligratinib (Debio-1347) Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	487.50	화학식	C₂₄H₂₇F₂N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1513857-77-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	INCB054828			Smiles	CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.4 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.2 nM FGFR4 (Cell-free assay) 30 nM
시험관 내(In vitro)	Pemigatinib successfully diminishes the capacity of reactive astrocytes to recruit myeloid cells. Potentially FGFR modulation by this compound may be promising for suppression of proinflammatory astrocyte responses while, at the same time, promoting protective mechanisms in murine and human systems.
생체 내(In vivo)	No effect of this compound on the disease course is evident on acute EAE.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06302621	Recruiting	Advanced Solid Tumor\|Unresectable Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor\|Cholangiocarcinoma	Massachusetts General Hospital\|Boehringer Ingelheim\|Incyte Corporation	July 1 2024	Phase 1
NCT06389799	Not yet recruiting	Dedifferentiated Liposarcoma	Lund University Hospital	May 7 2024	Phase 2
NCT05216120	Withdrawn	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Incyte Corporation	June 14 2022	Phase 2
NCT03914794	Recruiting	Bladder Cancer\|NMIBC\|Non-Muscle Invasive Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma Recurrent	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Incyte Corporation	October 2 2020	Phase 2
NCT04258527	Completed	Solid Tumor	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	March 26 2020	Phase 1
NCT03235570	Completed	Solid Tumors	Incyte Corporation	August 1 2017	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):