연구용

Pemigatinib (INCB054828) FGFR 억제제

Name: Pemigatinib (INCB054828)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0088
Rating: 5 (19 reviews)

제품 번호S0088

Pemigatinib은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 각각 0.4 nM, 0.5 nM, 1.2 nM 및 30 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 FGFR 억제제입니다. Pemigatinib은 담관암에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.

Pemigatinib (INCB054828) FGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 487.50

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 FGFR 억제제	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	487.50	화학식	C₂₄H₂₇F₂N₅O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1513857-77-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	INCB054828			Smiles	CCN1C2=C3C=C(NC3=NC=C2CN(C1=O)C4=C(C(=CC(=C4F)OC)OC)F)CN5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (82.05 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR1 (Cell-free assay) 0.4 nM FGFR2 (Cell-free assay) 0.5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 1.2 nM FGFR4 (Cell-free assay) 30 nM
시험관 내(In vitro)	페미가티닙은 반응성 성상세포가 골수 세포를 모집하는 능력을 성공적으로 감소시킵니다. 잠재적으로 이 화합물에 의한 FGFR 변조는 전염증성 성상세포 반응을 억제하는 동시에 생쥐 및 인간 시스템에서 보호 메커니즘을 촉진하는 데 유망할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	급성 EAE에서 이 화합물의 질병 경과에 대한 효과는 분명하지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06302621	Recruiting	Advanced Solid Tumor\|Unresectable Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor\|Cholangiocarcinoma	Massachusetts General Hospital\|Boehringer Ingelheim\|Incyte Corporation	July 1 2024	Phase 1
NCT06389799	Not yet recruiting	Dedifferentiated Liposarcoma	Lund University Hospital	May 7 2024	Phase 2
NCT05216120	Withdrawn	Pancreas Cancer	HonorHealth Research Institute\|Incyte Corporation	June 14 2022	Phase 2
NCT03914794	Recruiting	Bladder Cancer\|NMIBC\|Non-Muscle Invasive Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma Recurrent	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins\|Incyte Corporation	October 2 2020	Phase 2
NCT04258527	Completed	Solid Tumor	Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd.	March 26 2020	Phase 1
NCT03235570	Completed	Solid Tumors	Incyte Corporation	August 1 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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