Name: Brivanib (BMS-540215)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1084
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.54%

99.54

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	370.38	화학식	C₁₉H₁₉FN₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	649735-46-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=NC=NN4C3=C(C(=C4)OCC(C)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.700mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.525mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 25 nM Flk1 89 nM FGFR1 148 nM VEGFR1 380 nM
시험관 내(In vitro)	Brivanib (BMS-540215)는 VEGFR1 및 FGFR-1을 각각 0.38 μM 및 0.148 μM의 IC50 값으로 억제한다. PDGFRβ, EGFR, LCK, PKCα 또는 JAK-3에는 민감하지 않으며, 모든 IC50 값은 1900 nM 이상이다. 이 화합물은 VEGF로 자극된 HUVEC의 증식을 40 nM의 IC50으로 억제할 수 있었으며, FGF로 자극된 HUVEC에서는 276 nM이었다. 반면에, 종양 세포주에 대해서는 낮은 활성을 보인다.
키나아제 분석	체외 키나아제 분석
키나아제 분석	티로신 키나아제를 포함하는 재조합 단백질은 Sf9 세포에서 바큘로바이러스 발현 벡터 시스템을 사용하여 GST 융합 단백질로 발현됩니다. 모든 효소는 -80 °C에 보관됩니다. Brivanib (BMS-540215)는 DMSO에 용해되고 물/10% DMSO로 희석됩니다. VEGFR2 키나아제 용액은 8 ng의 GST-VEGFR2 효소, 75 μg/mL의 기질, 1 μM의 ATP 및 0.04 μCi의 [γ-³³P]-ATP가 50 μL의 완충액(20 mM Tris (pH 7.0), 25 μg/mL BSA, 1.5 mM MnCl₂, 0.5 mM 디티오트레이톨)에 포함되어 구성됩니다. Flk-1 키나아제 용액은 10 ng의 GST-Flk-1 효소, 75 μg/mL의 기질, 1 μM의 ATP 및 0.04 μCi의 [γ-³³P]-ATP가 50 μL의 완충액(20 mM Tris, pH 7.0, 25 μg/mL BSA, 4 mM MnCl₂, 0.5 mM 디티오트레이톨)에 포함되어 구성됩니다. 반응은 27 °C에서 1시간 동안 배양되고 차가운 트리클로로아세트산(TCA)을 최종 농도 15%로 첨가하여 종료됩니다. 이 TCA 침전물은 유니필터 플레이트에 수집되고 액체 섬광 계수기로 정량됩니다.
생체 내(In vivo)	Brivanib (BMS-540215)는 무흉선 마우스의 H3396 이종이식에서 항종양 활성을 나타냅니다. 60 및 90 mg/kg (경구) 용량에서, 각각 85% 및 97%의 TGI로 종양 성장을 완전히 억제합니다. 또한, 이 화합물은 VEGFR2 인산화 감소로 인해 간세포암(HCC) 이종이식에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. 결과는 06-0606 이종이식 마우스에서 종양 무게가 50 mg/kg 및 100 mg/kg 용량에서 대조군과 비교하여 55% 및 13%임을 보여줍니다. 이는 HCC 치료에 효과적일 것으로 시사됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16570908/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829493/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03895788	Unknown status	Ovarian Cancer	Hunan Cancer Hospital	January 14 2019	Phase 1
NCT01540461	Completed	Hepatocellular Carcinoma	Bristol-Myers Squibb	March 2012	Phase 1
NCT01108705	Terminated	Carcinoma Hepatocellular	Bristol-Myers Squibb	May 2010	Phase 3
NCT01046864	Completed	Gastro-Intestinal Cancer	Bristol-Myers Squibb	February 2010	Phase 1
NCT00858871	Completed	Hepato Cellular Carcinoma (HCC)	Bristol-Myers Squibb	May 2009	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Brivanib (BMS-540215) VEGFR 억제제

화학 구조

분자량: 370.38

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원