Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR 억제제 Lucitanib (E3810) hydrochloride

연구용

Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR 억제제

제품 번호S7647

Lucitanib (E-3810, AL3810) 염산염은 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) 및 Fibroblast growth factor receptor (FGFR)의 이중 억제제입니다. Lucitanib 염산염 (E-3810, AL3810)은 VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 및 FGFR2를 각각 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17.5 nM 및 82.5 nM의 IC50 값으로 강력하고 선택적으로 억제합니다.
Lucitanib (E3810) hydrochloride VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 479.96

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품질 관리

배치: 순도: 99.58%
99.58

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 479.96 화학식

C26H26ClN3O4

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1058137-23-7 -- 원액 보관

동의어 AL3810 Smiles [Cl-].CNC(=O)C1=CC=CC2=C1C=CC(=C2)OC3=CC=NC4=CC(=C(OC)C=C34)OCC5([NH3+])CC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (122.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
(Cell-free assay)
7 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
10 nM
FGFR1
(Cell-free assay)
17.5 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
25 nM
FGFR2
(Cell-free assay)
82.5 nM
시험관 내(In vitro)

시험관 내에서 Lucitanib (E3810)은 VEGF 및 bFGF 의존적 증식과 HUVEC 세포에서 VEGF 및 bFGF 리간드가 그들의 동족 수용체에 결합하여 유도되는 신호 전달 경로를 나노몰 범위에서 억제합니다.
생체 내(In vivo)

생체 내에서 Lucitanib (E3810)으로 7일간 치료하면 쥐에 이식된 Matrigel 플러그에서 FGF 유도 혈관신생이 완전히 억제됩니다. Lucitanib (E3810) 치료는 처리된 종양에서 종양 혈관 밀도를 유의하게 감소시키고 (CD31 염색 감소로 평가됨), 종양 괴사율을 증가시키며 종양 기질의 구성을 변화시킵니다 (콜라겐 IV 함량 감소).
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04042116 Suspended
Advanced Solid Tumor|Gynecologic Cancer
Clovis Oncology Inc.|Bristol-Myers Squibb|European Network of Gynaecological Oncological Trial Groups (ENGOT)
 July 29 2019 Phase 1|Phase 2
NCT02747797 Withdrawn
Advanced Cancer
Teresa Helsten MD|Clovis Oncology Inc.|University of California San Diego
 April 2017 Phase 2
NCT02202746 Terminated
Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|MBC|HER2 Positive|HER2|Estrogen Receptor Positive|ER|Triple Negative
Clovis Oncology Inc.
 September 9 2014 Phase 2
NCT02109016 Terminated
Non-Small Cell Lung Cancer|Squamous Non-Small Cell Lung Cancer|NSCLC|Small Cell Lung Cancer|SCLC|Lung Cancer|Advanced Lung Cancer|Metastatic Lung Cancer|Stage IV Lung Cancer
Clovis Oncology Inc.
 April 2014 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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