Bcr-Abl 억제제 | Bcr-Abl Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2634	Rebastinib (DCC-2036)	Rebastinib (DCC-2036)은 Abl1(WT) 및 Abl1(T315I)에 대한 입체 구조 제어 Bcr-Abl 억제제로, IC50 값은 각각 0.8 nM 및 4 nM입니다. 또한 SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 및 Tie-2를 억제하며, c-Kit에 대해 낮은 활성을 보입니다. 이 화합물은 1상에 있습니다.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):8 Int Immunopharmacol, 2025, 159:114819 World J Surg Oncol, 2025, 23(1):115
S8555	ABL001 (Asciminib)	Asciminib (ABL001)은 해리 상수(Kd) 0.5-0.8 nM의 강력하고 선택적인 알로스테릭 ABL1 억제제이며 ABL1의 미리스토일 포켓에 대한 선택성을 갖습니다.	Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-024-06142-8 Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01339-w Elife, 2024, 12RP92324
S7526	GNF-5	GNF-5는 220 nM의 IC50를 갖는 선택적이며 알로스테릭 Bcr-Abl 억제제입니다.	Elife, 2024, 12RP92324 Nat Commun, 2023, 14(1):1885 J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)01915-4
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate는 마우스 골수 전구 세포에서 IC50 < 30 nM을 갖는 Bcr-Abl의 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. Nilotinib은 AMPK 활성화를 통해 Autophagy를 유도합니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S2899	GNF-2	GNF-2는 Bcr-Abl에 대한 고도로 선택적인 비-ATP 경쟁적 억제제이며, Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET 및 Tel-JAK1 변형 종양 세포에 대한 활성을 나타내지 않습니다.	Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605 Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263 Cell Chem Biol, 2018, 25(2):206-214
S9141	Berbamine	Berbamine (BA)은 Berberis amurensis (xiaoboan)에서 추출한 전통적인 중국 약으로, 강력한 항백혈병 활성을 가진 bcr/abl 융합 유전자의 새로운 억제제이자 NF-κB의 억제제이기도 합니다. 이 화합물은 인간 골수종 세포에서 apoptosis를 유도하고 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)를 표적으로 하여 암세포의 성장을 억제합니다.	Vet Res, 2025, 56(1):37 Vet Microbiol, 2025, 301:110356 iScience, 2024, 27(10):110862
S7194	Olverembatinib (GZD824) dimesylate	Olverembatinib (GZD824) dimesylate는 Bcr-Abl(WT) 및 Bcr-Abl(T315I)에 대한 새로운 경구 생체 이용 가능한 Bcr-Abl 억제제로, IC50은 각각 0.34 nM 및 0.68 nM입니다.	Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6 Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676 J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
S7269	PD173955	PD173955는 Bcr-Abl의 강력한 억제제로, IC50은 1-2nM이며, Src 활성도 IC50 22nM로 억제합니다.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 J Mol Biol, 2021, 434(2):167349 Science, 2020, 370(6513)eabc2754
S8140	GNF-7	GNF-7은 M351T, T315I, E255 V, G250E 및 c-Abl에 대해 각각 <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM 및 133 nM의 IC50을 갖는 강력한 유형 II 키나아제 Bcr-Abl 억제제입니다.	Cell Rep, 2025, 44(5):115617 Cancers (Basel), 2025, 17(15)2475 PLoS Genet, 2024, 20(1):e1010851
S8134	Radotinib	Radotinib (IY-5511)은 34 nM의 IC50를 가진 선택적 BCR-ABL1 티로신 키나아제 억제제로, 만성 골수성 백혈병 치료에 사용됩니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
S3609	Berbamine dihydrochloride	Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride는 Berberis amurensis (xiaoboan)에서 추출한 전통 중국 의약품으로, 강력한 항백혈병 활성을 가진 bcr/abl 융합 유전자의 새로운 억제제이자 NF-κB의 억제제입니다. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride는 인간 골수종 세포에서 apoptosis를 유도하고 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)를 표적으로 하여 암세포의 성장을 억제합니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
S0373	CZC-8004	CZC-8004 (CZC-00008004)는 ABL 키나아제를 포함한 다양한 티로신 키나아제에 결합하는 팬-키나아제 억제제입니다.	chemrxiv, 2023, Version 1
E0047	Vodobatinib (K0706)	Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706)은 IC50이 7nM인 새로운 BCR-ABL1 티로신 키나아제 억제제입니다. 이는 BCR-ABL1^L248R, BCR-ABL1^Y253H, BCR-ABL1^E255V 및 BCR-ABL1^T315I에 대해 각각 167nM, 154nM, 165nM 및 1967nM의 IC50으로 대부분의 BCR-ABL1 점 돌연변이에 대한 활성을 나타냅니다.	Eur J Pharmacol, 2025, 988:177231
E4646^New	Risvodetinib	Risvodetinib (IkT-148009)는 33 nM의 IC50을 갖는 c-Abl의 강력하고 경구 활성, 선택적이며 뇌 침투성 억제제입니다. 이는 α-Syn 수치를 유의하게 감소시켜 신경 퇴행을 예방하고 파킨슨병 연구에서의 사용을 지지합니다.
E7062	Olverembatinib	Olverembatinib (GZD824, HQP1351)은 경구 생체 이용 가능한 pan-Bcr-Abl 억제제입니다. 이는 광범위한 Bcr-Abl 돌연변이를 효과적으로 억제하며, 천연 Bcr-Abl 및 Bcr-Abl^T315I 돌연변이에 대한 IC50 값은 각각 0.34nM 및 0.68nM입니다. 또한 마우스 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다.
E1312	DPH	DPH는 794 nM의 EC50을 갖는 강력한 세포 투과성 c-Abl 활성제입니다.
E7000	Ponatinib hydrochloride	Ponatinib hydrochloride는 Pan BCR-ABL kinase의 강력한 경구 투여 다중 표적 억제제입니다. 0.37 nM의 IC50으로 ABL을 강력하게 억제하며, SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN도 각각 5.4 nM, 1.5 nM, 2.2 nM, 1.1 nM, 0.24 nM의 IC50으로 억제하며 암 연구에서 중요한 잠재력을 보여줍니다.
S1272	XL228	XL228은 야생형 ABL 키나아제, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC 및 LYN에 대해 각각 5 nM, 1.4 nM, 3.1 nM, 1.6 nM, 6.1 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나아제 억제제입니다.
S9973	Flumatinib (HH-GV-678)	Flumatinib (HH-GV-678)은 Bcr-Abl의 새로운 억제제로, c-Abl, PDGFRβ 및 c-Kit에 대해 각각 1.2 nM, 307.6 nM 및 665.5 nM의 IC50 값을 가집니다.
S7782	Dasatinib Monohydrate	Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)는 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제로, 각각 <1 nM, 0.8 nM 및 79 nM의 IC50을 가집니다.	iScience, 2024, 27(10):110862 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170 Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
S1014	SKI-606 (Bosutinib)	Bosutinib은 세포 유리 분석에서 각각 1.2 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새로운 이중 Src/Abl 억제제입니다. Bosutinib은 또한 p-ERK, p-S6 및 p-STAT3의 인산화 수준을 차단함으로써 PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK 및 JAK/STAT3 신호 전달 경로의 활동을 효과적으로 감소시킵니다. Bosutinib은 autophagy를 촉진합니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
S1048	Tozasertib (VX-680)	Tozasertib (VX-680)은 팬-Aurora 억제제로, 주로 Aurora A에 대해 무세포 분석에서 K_i_app 0.6 nM를 가지며, Aurora B/Aurora C에 대해서는 덜 강력하고 55개의 다른 키나제보다 Aurora A에 대해 100배 더 선택적입니다. 유일한 예외는 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 및 BCR-ABL tyrosine kinase이며, 이 화합물에 의해 둘 다 Ki 30 nM로 억제됩니다. apoptosis 및 autophagy를 유도하며, 2상에 있습니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S1107	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358)은 세포 비의존성 분석에서 Aurora A/B/C에 대한 Aurora kinase 억제제로, IC50는 13 nM/79 nM/61 nM이며, Abl, TrkA, c-RET 및 FGFR1에 대해 중간 정도의 효능을 보이고, Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2 등에는 효능이 낮습니다. 이는 apoptosis, 세포 주기 정지 및 autophagy를 유도합니다. 이 화합물은 2상에 있습니다.	Elife, 2024, 12RP92324 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S1134	AT9283	AT9283은 세포-자유 분석에서 IC50이 1.2 nM/1.1 nM인 강력한 JAK2/3 억제제이며, Aurora A/B, Abl1(T315I)에도 강력합니다.	Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001 Clin Exp Med, 2025, 25(1):125 Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2202	NVP-BHG712	NVP-BHG712는 VEGFR 및 EphB4 억제를 구별하는 ED50 25 nM의 특이적 EphB4 억제제입니다. 이 화합물은 또한 c-Raf, c-Src 및 c-Abl에 대해서도 각각 0.395 μM, 1.266 μM 및 1.667 μM의 IC50을 갖는 활성을 나타냅니다.	BMC Oral Health, 2025, 25(1):118 Nat Commun, 2024, 15(1):5894 Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4
S7343	URMC-099	URMC-099는 경구 생체 이용 가능하며 뇌 침투성이 있는 mixed lineage kinase (MLK) 억제제로, MLK1, MLK2, MLK3 및 DLK에 대해 각각 19 nM, 42 nM, 14 nM 및 150 nM의 IC50을 가지며, LRRK2 활성도 11 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 6.8 nM의 IC50으로 ABL1을 억제합니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도합니다.	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S2158	KW-2449	KW-2449는 IC50 6.6nM의 Flt3에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, FGFR1, Bcr-Abl 및 Aurora A에 대해 적당한 효능을 보이며, PDGFRβ, IGF-1R, EGFR에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 1상.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
S2622	PP121	PP-121은 PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 및 Abl의 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 및 18 nM이며, DNA-PK도 IC50 60 nM로 억제합니다.	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
S6662	AST-487 (NVP-AST487)	N,N'-디페닐우레아인 AST-487 (NVP-AST487)은 0.12 μM의 Ki를 가진 Flt3의 ATP 경쟁적 억제제입니다. FLT3 외에도 AST487은 1 μM 미만의 IC50 값으로 RET,KDR,c-KIT 및 c-ABL kinase를 억제합니다.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819 Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1)은 PKD1, PKD2 및 PKD3에 대해 각각 154.6 nM, 133.4 nM 및 109.4 nM의 IC50 값을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 pan-PKD 억제제입니다. 또한 v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMK II에 대해 각각 1.0 μM, 0.6 μM, 0.6 μM, 18 μM 및 22 μM의 IC50 값을 갖는 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 및 the tyrosine kinase c-Abl의 선택적 억제제로 작용합니다.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, 아날로그 9)은 v-Src-as1 및 c-Fyn-as1에 대해 각각 4.3 nM 및 3.2 nM의 IC50을 갖는 강력한 Src 계열 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 CDK2-as1, CAMKII-as1 및 c-Abl-as2를 각각 5.0 nM, 8.0 nM 및 120 nM의 IC50으로 억제합니다.	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
S8888	GMB-475	GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 알로스테릭하게 표적하고 E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)을 모집하여, 유비퀴틴화 및 후속적인 종양유발 융합 단백질의 분해를 초래하는 프로테올리시스 표적 키메라(PROTAC)입니다.
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)는 Src 계열 키나아제의 선택적 억제제로, v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMKII를 각각 1.0, 0.6, 0.6, 18 및 22 μM의 IC50으로 억제합니다.