연구용

GNF-7 Bcr-Abl 억제제

제품 번호S8140

GNF-7은 M351T, T315I, E255 V, G250E 및 c-Abl에 대해 각각 <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM 및 133 nM의 IC50을 갖는 강력한 유형 II 키나아제 Bcr-Abl 억제제입니다.
GNF-7 Bcr-Abl 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 547.53

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.82%
99.82

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 547.53 화학식

C28H24F3N7O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 839706-07-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CN=C(C=C5)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 20 mg/mL (36.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
M351T
<5 nM
T315I
61 nM
E255V
122 nM
c-Abl
133 nM
G250E
136 nM
시험관 내(In vitro)
GNF-7은 야생형 및 돌연변이 Bcr-Abl Ba/F3 세포에 대해 11 nM 미만의 IC50으로 강력한 항증식 활성을 보입니다. 인간 결장암 세포(Colo205 및 SW620)에서 이 화합물은 또한 각각 5 nM 및 1 nM의 IC50으로 우수한 성장 억제 활성을 나타냅니다. 이는 ACK1/AKT 및 GCK의 결합된 억제를 통해 NRAS 의존성 급성 골수성 백혈병 및 급성 림프모구성 백혈병 세포를 강력하고 선택적으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)
GNF-7은 마우스에서 우수한 약동학적 매개변수를 나타냅니다. 형질전환된 T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 세포주를 사용한 생체발광 이종이식 마우스 모델에서 이 화합물(10 mg/kg, 경구 투여)은 종양 성장을 효과적으로 억제합니다. 인간 돌연변이 NRAS 발현 MOLT-3-luc+ 종양을 가진 NSG 마우스에서 이 화합물(15 mg/kg, 경구 투여)은 질병 부담을 유의하게 감소시키고 전체 생존율을 연장하며 phospho-AKT 및 phospho-RPS6의 강력한 억제를 유발합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.