Name: GNF-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2899
Rating: 5 (8 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.34%

99.34

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 Bcr-Abl 억제제	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	374.32	화학식	C₁₈H₁₃F₃N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	778270-11-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (197.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (200.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (197.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.7mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.27mg/ml (3.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) 268 nM Bcr-Abl (K562 cell line) 273 nM
시험관 내(In vitro)	GNF-2는 Bcr-abl 양성 세포주에서 IC50 값 273 nM (K562) 및 268 nM (SUP-B15)으로 용량 의존적인 성장 억제를 유발합니다. 이 화합물은 Ba/F3.p210^E255V 및 Ba/F3.p185^Y253H 세포의 성장을 각각 268 nM 및 194 nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화학 물질 (1 μM)은 Ba/F3.p210 세포뿐만 아니라 Ba/F3.p210^E255V 세포의 세포자멸사를 유도합니다. 이는 Bcr-abl의 세포 내 티로신 인산화를 267 nM의 IC50로 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물 (1 μM)은 Ba/F3.p210 세포에서 phospho-Stat5 수준의 유의미한 감소를 유도합니다. 이는 Bcr-abl의 미리스트산 결합 포켓에 결합합니다. 이 억제제는 인산화효소 도메인의 C-lobe에 있는 미리스트산 결합 포켓에 결합함으로써 미리스트산화되지 않은 c-Abl의 인산화효소 활성을 미리스트산화된 c-Abl보다 더 강력하게 억제합니다. 이 약물 (10 μM)은 BCR-Abl 의존적인 세포 증식을 억제하기 위해 BCR 및/또는 c-Abl SH3 및/또는 SH2 도메인을 필요로 합니다. 이는 메틸화된 GNF-2 유사체가 아닌, 3T3 섬유아세포에서 유래한 세포 추출물에서 c-Abl에 결합합니다. 이 화합물 (10 μM)은 용량 의존적으로 CrkII의 티로신 인산화를 명확하게 억제합니다. 이는 c-AblG2A 발현 세포에서 0.051 μM의 IC50로 CrkII의 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질은 미리스트산 리간드의 마지막 두 탄소와 동일한 깊이에 CF3 그룹이 묻혀 있는 미리스트산 포켓에서 확장된 형태로 결합합니다. 이 화합물 (10 µM)과 이마티닙 (1 µM)의 조합은 1 µM 이마티닙에 대한 내성 클론의 수를 최소 90% 감소시킵니다. 이는 p210Bcr–Abl 및 p210Bcr–Abl 돌연변이를 발현하는 BafF3 세포의 자가 인산화 및 증식을 억제합니다. 이 약물 (8 nM)은 GNF-5 (20 nM)와 함께 Abl64–515 인산화효소 활성 억제와 관련하여 상가적인 효과를 나타냅니다.
키나아제 분석	결합 분석
키나아제 분석	재조합 단백질 (각 구조물에 대해 100 nM) 또는 면역 침전된 단백질은 키나아제 완충액 (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 1 mM DTT, 1% 글리세롤)에 희석됩니다. 희석된 단백질의 분취액은 DMSO 또는 이 화합물과 함께 실온에서 30분 동안 전배양한 다음 K-LISA PTK EAY 반응 플레이트에 추가됩니다. 키나아제 반응은 0.1 mM ATP를 추가하여 시작되며 실온에서 30분 동안 진행됩니다. GST-Abltide의 인산화는 SDS-PAGE 및 인광 이미지 분석 또는 방사선 자가 현상으로 모니터링됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16415863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19679652/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20152788/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-2 Bcr-Abl 억제제

화학 구조

분자량: 374.32

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원