Name: GNF-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7526
Rating: 5 (14 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 Bcr-Abl 억제제	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	418.37	화학식	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	778277-15-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (200.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (198.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.150mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.410mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 220 nM
시험관 내(In vitro)	GNF-5는 병용 투여 시 시험관 내에서 저항성 돌연변이의 출현을 억제하며, Bcr-Abl T315I 돌연변이에 대한 생화학적 및 세포 분석에서 부가적인 억제 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 wt-Bcr-Abl 및 E255K 돌연변이 Bcr-Abl 형질전환 세포에 대해 각각 430 nM 및 580 nM의 EC50를 갖는 강력한 항증식 활성을 보입니다.
키나아제 분석	Abl 억제의 동역학적 특성화
키나아제 분석	96웰 형식의 ATP/NADH 결합 분석 시스템은 Abl 티로신 키나아제에 의해 촉매되는 펩타이드 인산화의 초기 속도를 결정하는 데 사용됩니다. 반응 혼합물에는 20mM Tris-HCl (pH 8.0), 50mM NaCl, 10mM MgCl₂, 2mM PEP [2-(포스포노옥시)-2-프로펜산] 및 20μg Abl 펩타이드 기질 (EAIYAAPFAKKK), 이 화합물의 고정 또는 가변 농도 (억제제 동역학적 매개변수를 결정하기 위해 적용됨), PK/LDH 효소 (토끼 근육에서 추출한 피루브산 키나아제/젖산 탈수소효소) 최종 반응 혼합물 부피의 1/50, 160μM NADH, 0.16μM Abl 및 반응을 시작하기 위해 마지막에 첨가된 ATP가 포함되었습니다. 흡광도 데이터는 SpectraMax M5 마이크로플레이트 리더를 사용하여 340nm에서 20초마다 수집됩니다.
생체 내(In vivo)	GNF-5 (100 mg/kg)는 이종이식 및 골수 이식 모델에서 야생형 및 T315I Bcr-Abl 의존성 증식에 대한 효능을 보여줍니다. 또한, 이 화합물 (75 mg/kg)의 조합은 T315I Bcr-Abl BMT 모델에서 전반적인 생존율을 향상시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-5 Bcr-Abl 억제제

화학 구조

분자량: 418.37