연구용

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl 억제제

제품 번호S3609

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride는 Berberis amurensis (xiaoboan)에서 추출한 전통 중국 의약품으로, 강력한 항백혈병 활성을 가진 bcr/abl 융합 유전자의 새로운 억제제이자 NF-κB의 억제제입니다. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride는 인간 골수종 세포에서 apoptosis를 유도하고 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)를 표적으로 하여 암세포의 성장을 억제합니다.
Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 681.65

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%
99.72

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 681.65 화학식

C37H40N2O6.2HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 6078-17-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BA, BBM Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Bcr-Abl
NF-κB
CaMKII
시험관 내(In vitro)

Berbamine (BBM)은 Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII)를 표적으로 하여 간암 세포 증식을 강력하게 억제하고 암세포 사멸을 유도합니다. CAMKII를 표적으로 함으로써 BBM의 암세포 억제는 JAK/STAT3 및 p210bcr-abl에 영향을 미치는 것 이상의 광범위한 효과를 가질 수 있습니다. 이는 CAMKIIγ가 STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 및 Wnt/β-catenin을 포함한 많은 다른 신호 경로에 직접적인 영향을 미치기 때문입니다. BBM은 시험관 내 조건에서 고도로 전이성 유방암 세포의 세포 증식, 이동 및 침입을 억제함으로써 종양 전이를 효과적으로 억제할 수 있습니다. Berbamine은 시험관 내 및 생체 내에서 K562-r 세포의 증식을 억제합니다. Berbamine 유도성 K562-r 세포의 apoptosis는 Bcl-2 계열 단백질뿐만 아니라 mdr-1 mRNA 및 P-gp 단백질을 포함하는 메커니즘을 통해 발생하는 것으로 보입니다. Berbamine은 K562-r 세포의 화학감수성을 회복시킵니다.

생체 내(In vivo)

BBM은 NOD/SCID 마우스에서 간암 세포의 생체 내 종양 형성 능력을 억제하고 간암 개시 세포의 자가 재생 능력을 하향 조절했습니다. BBM은 apoptosis 유도, 세포 주기 정지 및 다제 내성 역전을 통해 항암 활성을 나타냅니다. BBM은 강력한 약물이지만, 빠른 신장 청소율로 인해 혈장 내 반감기가 매우 짧습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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