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연구용

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl inhibitor

제품 번호S3609

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, a traditional Chinese medicines extracted from Berberis amurensis (xiaoboan), is a novel inhibitor of bcr/abl fusion gene with potent anti-leukemia activity and also an inhibitor of NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induces apoptosis in human myeloma cells and inhibits the growth of cancer cells by targeting Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII).
Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 681.65

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.72%
99.72

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 681.65 화학식

C37H40N2O6.2HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 6078-17-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BA, BBM Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Bcr-Abl
NF-κB
CaMKII
시험관 내(In vitro)

Berbamine (BBM) potently suppresses liver cancer cell proliferation and induces cancer cell death by targeting Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CAMKII). Through targeting CAMKII, BBM's inhibition on cancer cells might have broader effects beyond affecting JAK/STAT3 and p210bcr-abl, because CAMKIIγ directly impacts many other signal pathways including STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1, and Wnt/β-catenin. BBM can effectively inhibit tumor metastasis by suppressing cell proliferation, migration and invasion in highly metastatic breast cancer cells under in vitro condition. Berbamine inhibits proliferation of K562-r cells both in vitro and in vivo. Berbamine-induced apoptosis in K562-r cells appear to occur through a mechanism involving Bcl-2 family proteins, as well as mdr-1 mRNA and P-gp protein. Berbamine in combination restore the chemo-sensitivity of K562-r cells.
생체 내(In vivo)

BBM inhibits the in vivo tumorigenicity of liver cancer cells in NOD/SCID mice, and down-regulated the self-renewal abilities of liver cancer initiating cells. BBM shows its anticancer activity by induction of apoptosis, cell cycle arrest and reversing multidrug resistance. Though BBM is a potent drug but its half-life in blood plasma is very short, owing to its quick renal clearance.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/