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연구용

Radotinib Bcr-Abl inhibitor

제품 번호S8134

Radotinib (IY-5511) is a selective BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 34 nM, used to treat Chronic Myeloid Leukemia.
Radotinib Bcr-Abl inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 530.50

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.42%
99.42

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 530.50 화학식

C27H21F3N8O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 926037-48-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 IY-5511 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (188.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BCR-ABL1
34 nM
시험관 내(In vitro)
In vitro, Radotinib binds BCR-ABL1 and reduces phosphorylation of CrkL, a BCR-ABL1 target protein. This compound also effectively inhibits the proliferation of common mutant clones of BCR-ABL1, with the exception of T315I. In AML cells, it significantly decreases the cell viability, promotes differentiation, and induces CD11b expression and apoptosis. In NB4, THP-1, and Kasumi-1 cells, this chemical also induces CD11b expression, and decreases the viability.
참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04691661 Recruiting
Parkinson Disease
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
 September 9 2021 Phase 2