Home Angiogenesis Bcr-Abl 억제제 Radotinib

연구용

Radotinib Bcr-Abl 억제제

제품 번호S8134

Radotinib (IY-5511)은 34 nM의 IC50를 가진 선택적 BCR-ABL1 티로신 키나아제 억제제로, 만성 골수성 백혈병 치료에 사용됩니다.
Radotinib Bcr-Abl 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 530.50

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품질 관리

배치: S813401 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.42%
99.42

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 530.50 화학식

C27H21F3N8O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 926037-48-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 IY-5511 Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)C(F)(F)F)N3C=C(N=C3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (188.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
BCR-ABL1
34 nM
시험관 내(In vitro)
시험관 내에서 Radotinib은 BCR-ABL1에 결합하여 BCR-ABL1 표적 단백질인 CrkL의 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물은 T315I를 제외한 BCR-ABL1의 일반적인 돌연변이 클론의 증식을 효과적으로 억제합니다. AML 세포에서, 이는 세포 생존력을 유의하게 감소시키고, 분화를 촉진하며, CD11b 발현과 세포자멸사를 유도합니다. NB4, THP-1 및 Kasumi-1 세포에서 이 화학물질은 CD11b 발현을 유도하고 생존력을 감소시킵니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT04691661 Recruiting
Parkinson Disease
Il-Yang Pharm. Co. Ltd.
 September 9 2021 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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