Name: PD173955
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7269
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품질 관리

배치: S726901 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.78%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.78

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 Bcr-Abl 억제제	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	443.35	화학식	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	260415-63-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 15 mg/mL (33.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 1 nM-2 nM Src 22 nM
시험관 내(In vitro)	PD173955는 Bcr-Abl 양성 세포주에서 Bcr-Abl 의존성 세포 성장을 IC50 2-35 nM으로 강력하게 억제하며, Bcr-Abl 음성 세포주보다 약 100-200배 더 민감합니다. 이 화합물은 또한 kit 리간드 의존성 c-kit 자가인산화 억제를 통해 M07e 세포의 kit 리간드 의존성 증식을 IC50 40 nM으로 억제합니다. 또한, 이 화학물질은 Src 억제제로서 모든 유형의 세포에서 초기 유사분열 중 유사분열 진행을 강력하게 억제하고 다양한 정도의 세포자멸사 세포 사멸을 유도합니다.
키나아제 분석	시험관 내 Bcr-Abl 키나아제 분석
키나아제 분석	SHIP2에 복합된 Bcr-Abl은 대수 성장기 배양 조건에서 유지된 K562 세포의 세포 용해물로부터 면역침전됩니다. 복합체는 단백질 A-세파로스에 수집되고, 복합체는 용해 완충액에서 세 번 세척한 다음 abl 키나아제 완충액 [50mM Tris (pH 8.0), 10mM MgCl₂, 1mM DTT, 2mM p-니트로페닐포스페이트 및 2μM ATP; New England Biolabs 완충액 및 프로토콜]에서 두 번 세척됩니다. 키나아제 분석은 10μM [γ-³²P]ATP/샘플로 30°C에서 15-60분 동안 약물 농도의 유무에 관계없이 수행됩니다. 반응은 SDS-PAGE 샘플 완충액을 첨가하여 중지시키고 100°C에서 10분 동안 가열합니다. 단백질은 7.5% SDS-폴리아크릴아미드 겔에서 분리되고, 겔은 진공에서 건조되며, 인산화는 X-선 필름에 대한 자가방사선 촬영으로 시각화됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD173955 Bcr-Abl 억제제

화학 구조

분자량: 443.35