Name: Degrasyn (WP1130)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2243
Rating: 5 (48 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.97%

99.97

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 Bcr-Abl 억제제	Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Mino	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Mino cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.8μM	24457091
MM1	Antitumor assay		24 to 72 hrs	Antitumor activity against human MM1 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1μM	22036213
MM1S	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MM1S cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.2μM	24457091
U266	Antitumor assay		24 to 72 hrs	Antitumor activity against human U266 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.3μM	22036213
OCI-My4	Antitumor assay		24 to 72 hrs	Antitumor activity against human OCI-My4 cells after 24 to 72 hrs by MTT assay, IC50=1.5μM	22036213
A375	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=1.7μM	24457091
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=2.4μM	24457091
Z138	Function assay		1 hr	Inhibition of UCH-L1 in human Z138 cells after 1 hr by immunoblotting analysis, IC50=3μM	23791076
Z138	Function assay		1 hr	Inhibition of USP9x in human Z138 cells after 1 hr by immunoblotting analysis, IC50=3μM	23791076
Z138	Function assay		1 hr	Inhibition of USP5 in human Z138 cells after 1 hr by immunoblotting analysis, IC50=3μM	23791076
Z138	Function assay	1.25 to 5 uM	4 hrs	Inhibition of Usp9x in human Z138 cells using HA-Ub vinyl-sulfone as substrate at 1.25 to 5 uM after 4 hrs by immunoblotting analysis	24457091
Z138	Function assay	1.25 to 5 uM	4 hrs	Inhibition of Usp9x in human Z138 cells at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by SDS-PAGE and immunoblotting	ChEMBL
Z138	Function assay	1.25 to 5 uM	4 hrs	Inhibition of Usp9x in human Z138 cells assessed as reduction in Mcl-1 protein level at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by SDS-PAGE and immunoblotting	ChEMBL
Z138	Function assay	1.25 to 5 uM	4 hrs	Inhibition of Usp9x in human Z138 cells at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by immunoblotting analysis	ChEMBL
Z138	Function assay	1.25 to 5 uM	4 hrs	Inhibition of Usp9x in human Z138 cells assessed as reduction in Mcl1 protein levels at 1.25 to 5 uM incubated for 4 hrs by immunoblotting analysis	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	384.27	화학식	C₁₉H₁₈BrN₃O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	856243-80-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C(=CC2=NC(=CC=C2)Br)C#N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 77 mg/mL (200.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.850mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.640mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	WP1130 has an advantage in that its activity is not inhibited by a variety of Abl kinase mutations, including T315I.
Targets/IC₅₀/Ki	DUB (Cell-free assay) Bcr-Abl (Cell-free assay) 1.8 μM
시험관 내(In vitro)	Bcr 또는 c-Abl에 영향을 미치지 않으면서 Bcr/Abl의 급속한 하향 조절을 유도하는 것 외에도, Degrasyn (WP1130)은 다른 키나아제(HER1, HER2, c-Kit, FAK, ERK1, ERK2, Akt, Btk, Src 및 Src-related kinases) 또는 전사 인자(야생형 p53, STAT1, STAT3, STAT5, c-Jun, NF-κB 및 Max)에 영향을 미치지 않으면서 Jak2 및 c-Myc의 안정성을 조절합니다. 아답포스틴과 달리, 이 화합물은 60분 이내에 Bcr/Abl의 하향 조절을 유도합니다. 정상 CD34⁺ 조혈 전구 세포, 피부 섬유아세포 또는 내피 세포의 IC50이 ~5-10 μM인 것에 비해, IC50이 ~0.5-2.5 μM인 골수 및 림프 종양 세포의 Apoptosis 유도에 더 효과적입니다. 이 화학 물질(5 μM)은 만성 골수성 백혈병(CML) 세포에서 bcr/abl 유전자 발현에 영향을 미치거나 프로테아좀 분해 경로를 관여시키지 않으면서 야생형 및 T315I 돌연변이 Bcr/Abl 단백질을 특이적이고 신속하게 하향 조절하며, Apoptosis 유도를 동반합니다. 정상 전구 세포에 비해 백혈병 세포 집락 형성을 줄이는 데 더 효과적이며, T315I 돌연변이를 가진 원발성 백혈병 세포에 효과적입니다. 이 화합물은 MM-1 다발성 골수종 및 다른 종양 세포주에서 c-Myc 단백질의 신속한 프로테아좀 의존적 분해를 유도하며, 이는 종양 성장 억제와 관련이 있습니다. AG490과 달리, 부분적으로 선택적인 deubiquitinase (DUB) 억제제로 작용하여 프로테아좀 활성에 영향을 미치지 않으면서 폴리유비퀴틴화된(K48/K63 연결) 단백질이 핵 주변 응집체로 빠르고 현저하게 축적되도록 유도합니다. 이 화학 물질(5 μM)은 USP9x, USP5, USP14, UCH-L1 및 UCH37의 DUB 활성을 직접 억제하지만, UCH-L3는 억제하지 않아 MCL-1 및 p53과 같은 항 Apoptosis 단백질의 하향 조절과 Apoptosis 유도 단백질의 상향 조절을 초래합니다.
생체 내(In vivo)	WP1130 투여는 K562 종양의 성장과 누드 마우스에 이식된 야생형 Bcr/Abl 및 T315I 돌연변이 Bcr/Abl 발현 BaF/3 세포의 성장을 억제합니다. c-Myc의 하향 조절과 일치하게, 이 화합물은 누드 마우스에 확립된 A375 흑색종 종양에 대해 강력한 억제 활성을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17202319/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440106/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045142/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Degrasyn (WP1130) Bcr-Abl 억제제

화학 구조

분자량: 384.27

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원