연구용
제품 번호S0780
| 관련 타겟 | CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase |
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| 기타 DNA/RNA Synthesis 억제제 | CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 |
| 분자량 | 269.73 | 화학식 | C16H12ClNO |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 75629-57-1 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 54 mg/mL
(200.2 mM)
Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
K-ras
RNA polymerase II
PKCι
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| 시험관 내(In vitro) |
Oncrasin-1 (NSC-743380)은 특정 KRAS 유전자 돌연변이를 가진 폐암 세포에 현저한 효과를 보이는 선택적 세포독성 화합물입니다. 이 화합물은 세포 주기 정지를 유도하고 세포자멸사를 촉진하여 종양 세포 증식을 억제합니다. 연구에 따르면 이 화학 물질은 정상 세포에 대한 독성이 낮아 우수한 선택성을 나타냅니다. 추가적인 기전 연구는 이 화합물이 RAS 신호 전달 경로 하류의 이펙터 분자를 조절함으로써 작용할 수 있음을 시사합니다. 실험을 통해 이 화학 물질의 항종양 활성은 농도 및 처리 시간과 양의 상관관계를 가짐이 입증되었습니다. 또한, 이 화합물은 동물 모델에서 우수한 내약성과 종양 성장 억제 효과를 보였습니다. 따라서 이 화학 물질은 KRAS 돌연변이 폐암 치료를 위한 유망한 잠재적 약물 후보가 될 것으로 예상됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Oncrasin-1 (NSC-743380)은 암세포의 세포자멸사를 유도하여 작용하는 선택적 항종양 저분자 화합물입니다. 이 화합물은 KRAS 돌연변이 폐암 세포를 대상으로 한 스크리닝에서 처음 발견되었으며, 다양한 암세포주의 증식을 효과적으로 억제합니다. 연구에 따르면 이 화학 물질의 작용 메커니즘은 RNA 중합효소 I의 억제를 포함하며, 이는 핵소체 스트레스와 Cell Cycle 정지를 유발합니다. 추가 실험은 이 분자가 정상 세포에 미치는 영향이 적어 우수한 치료 창을 보임을 확인했습니다. 현재 이 저분자 화합물은 표적 암 치료 연구를 위한 중요한 도구 화합물이 되었습니다.
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참조 |
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