Carmofur DNA/RNA Synthesis inhibitor

제품 번호: S1289

Carmofur (HCFU) is a highly potent acid ceramidase inhibitor, used in the treatment of breast and colorectal cancer.
Carmofur DNA/RNA Synthesis inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 257.26

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: >97%
97

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 257.26 화학식

C11H16FN3O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 61422-45-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 HCFU Smiles CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Acid ceramidase
시험관 내(In vitro)
Carmofur is one of the masked compounds of 5-FU, which was modified for more potent antineoplastic activity and less toxicity. It is converted in vivo into 5-FU directly or via intermetabolites, such as 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil and/or 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci. This compound and its metabolites gradually accumulate in the brain during continuous administration and are removed very slowly. It has potent neurotoxicity which can produce severe leucoencephalopathy resembling methotrexate leucoencephalopathy both clinically and on brain CT, together with a cerebellar syndrome similar to that following 5-FU neurotoxicity.
생체 내(In vivo)
Carmofur or 5-FU together with Nicardipine, a Ca2+ antagonist, causes a higher level of the FU in tumor tissue and potentiation of an antitumor effect on human gastric cancer transplanted into nude mice. This compound exerts almost the same growth-inhibitory effects on both tumors in therapeutic experiments using nude mice bearing parent or subcutaneously transplanted 5-FU-resistant DLD-1 cells.
참조