Name: Halofuginone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8144
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리

배치: S814401 DMSO]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.81%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.81

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 DNA/RNA Synthesis 억제제	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HuH7	Antiplasmodial assay		1 hr		Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM.	23701465
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	414.68	화학식	C₁₆H₁₇BrClN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	55837-20-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RU-19110			Smiles	C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 8 mg/mL (19.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (0.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Smad3 prolyl-tRNA synthetase (Cell-free assay) 18.3nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	포유류에서 10ng/ml의 Halofuginone은 Smad3를 하향 조절하여 TGF-beta/Smad 신호 전달을 차단하고 섬유아세포의 근섬유아세포로의 분화와 상피세포의 중간엽세포로의 전이를 모두 방지합니다.
키나아제 분석	ProRS 활성 분석
키나아제 분석	인간 EPRS(ProRS)의 프롤릴 tRNA 합성효소 도메인은 6-히스 태그와 함께 대장균에서 발현되고 정제됩니다. 효소 활성은 기본적으로 3H Pro를 tRNA 분획에 통합하는 방식으로 분석되며, 다만 충전된 tRNA 분획은 Mono Q sepharose에 신속한 배치 결합으로 분리되고 액체 섬광 계수법으로 정량화됩니다. 모든 동역학 분석에서 반응 내 활성 효소 농도는 40nM입니다. 박테리아에서 정제된 인간 ProRS 도메인과 쥐 간에서 정제된 전체 길이 EPRS를 사용하여 HF에 의한 유사한 억제가 관찰됩니다.
생체 내(In vivo)	Halofuginone은 기생충에 감염된 쥐의 생존 시간을 분명히 연장합니다. 0.2mg/kg 및 1mg/kg 용량의 Halofuginone 경구 치료는 감염된 쥐에게 명백한 치료 효과가 있습니다. 0.2mg/kg의 Halofuginone 피하 투여도 감염된 쥐의 생존 시간을 연장하지만, 쥐 중 어느 누구도 완치되지 않습니다. 5mg/kg 용량 그룹의 쥐는 경구 또는 피하로 약물 치료를 완료하기 전에 사망합니다. Halofuginone 피하 치료는 경구 치료보다 쥐에게 더 독성이 있는 것으로 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22327401/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22393274/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24650700/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15728920/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		22393274
Western blot	PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7		26015407

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04172779	Not yet recruiting	Cirrhosis Liver	University of Texas Southwestern Medical Center\|National Cancer Institute (NCI)	July 2024	Phase 2
NCT05279001	Recruiting	Myelofibrosis	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd	July 1 2024	Phase 1
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT06156761	Not yet recruiting	Breast Cancer	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences\|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd.	November 28 2023	Not Applicable

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Halofuginone DNA/RNA Synthesis 억제제

화학 구조

분자량: 414.68