연구용
제품 번호S7742
| 관련 타겟 | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
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| 기타 DNA/RNA Synthesis 억제제 | CX-5461 (Pidnarulex) B02 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279 Halofuginone |
| 분자량 | 332.38 | 화학식 | C18H12N4OS |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 14892-97-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(198.56 mM)
Ethanol : 23 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
DNA Ligase IV
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| 시험관 내(In vitro) |
SCR7은 200 μM 이상에서 다중체 형성을 효과적으로 억제합니다. 이 화합물은 MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 및 Nalm6 세포의 증식을 각각 IC50 40, 34, 44, 8.5, 120, 10 및 50 μM로 성공적으로 억제합니다. CRISPR-Cas9 유도 DSB의 NHEJ 복구를 억제합니다.이 화학물질은 포유류 세포 및 생쥐 배아에서 CRISPR/Cas9를 사용하여 HDR 매개 유전체 편집 효율을 최대 19배까지 증가시킵니다. |
| 키나아제 분석 |
SCR7 억제와 정제된 Ligase IV의 보완
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SCR7 처리된 추출물에 정제된 Ligase IV/XRCC4 복합체(30, 60, 120 fmol)의 농도를 증가시키면서 올리고머 DNA 기질(5' 호환성 및 5'-5' 비호환성 말단)을 함께 첨가하여 보완 실험을 수행합니다. 반응물은 25℃에서 2시간 동안 배양됩니다. 그런 다음 반응 산물은 8% 변성 PAGE에서 분리됩니다. 젤은 건조되고 노출되며 신호는 PhosphorImager로 감지되고 Multi Gauge (V3.0) 소프트웨어로 분석됩니다.
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| 생체 내(In vivo) |
SCR7 처리(10 mg/kg, i.m.)는 유방 선암종 유발 종양을 유의하게 감소시키고 대조군에 비해 수명을 4배 증가시킵니다. 그러나 Dalton 림프종 종양 모델이 있는 스위스 알비노 생쥐에서는 이 화합물(20 mg/kg, i.p.)이 종양 퇴행이나 수명 증가를 나타내지 않습니다. BALB/c 생쥐에서 이 화학물질(20 mg/kg, i.p.)은 Dalton 림프종(DLA) 세포에서 유래한 종양에 대한 방사선, VP-16213 및 3-아미노벤즈아미드의 세포독성 효과를 유의하게 향상시킵니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
질문 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
답변:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.