SCR7 DNA/RNA Synthesis inhibitor

제품 번호: S7742

SCR7 is a specific DNA Ligase IV inhibitor, which blocks nonhomologous end-joining (NHEJ). It increases the efficiency of HDR-mediated genome editing up to 19-fold using CRISPR/Cas9 in mammalian cells and mouse embryos.
SCR7 DNA/RNA Synthesis inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 332.38

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 332.38 화학식

C18H12N4OS

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 14892-97-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (198.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA Ligase IV
시험관 내(In vitro)

SCR7은 200 μM 이상의 농도에서 다량체 형성을 효과적으로 억제합니다. 이 화합물은 MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 및 Nalm6의 세포 증식을 각각 40, 34, 44, 8.5, 120, 10 및 50 μM의 IC50으로 성공적으로 억제합니다. 이는 CRISPR/Cas9으로 유도된 DSB의 NHEJ 복구를 억제합니다.이 화학 물질은 포유류 세포와 생쥐 배아에서 CRISPR/Cas9을 사용하여 HDR 매개 유전체 편집 효율을 최대 19배까지 증가시킵니다.

키나아제 분석
정제된 Ligase IV를 이용한 SCR7 억제의 상보적 보완
상보성 실험은 SCR7으로 처리된 추출물에 정제된 Ligase IV/XRCC4 복합체(30, 60, 120 fmol)와 올리고머 DNA 기질(5’ 호환 및 5’-5’ 비호환 말단)을 농도를 높여가며 첨가하여 수행한다. 반응액은 25℃에서 2시간 동안 배양한다. 그 후 반응 산물을 8% 변성 PAGE로 분리한다. 겔을 건조 및 노출시킨 후 PhosphorImager로 신호를 감지하고 Multi Gauge(V3.0) 소프트웨어로 분석한다.
생체 내(In vivo)

SCR7 처리(10 mg/kg, i.m.)는 유방 선암종으로 유도된 종양을 유의미하게 감소시키며, 대조군과 비교하여 수명을 4배 증가시키는 것으로 나타났습니다. 그러나 Dalton's 림프종 종양 모델을 가진 스위스 알비노 마우스에서 이 화합물(20 mg/kg, i.p.)은 종양 퇴행이나 수명 연장을 나타내지 않았습니다. BALB/c 마우스에서 이 화학 물질(20 mg/kg, i.p.)은 Dalton's 림프종(DLA) 세포 유래 종양에 대한 방사선, VP-16213 및 3-Aminobenzamide의 세포 독성 효과를 유의미하게 향상시킵니다.

참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03941483 Completed
Acute Kidney Injury (AKI)
Astellas Pharma Inc
November 1 2019 Phase 2

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?

답변:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.