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연구용

RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibitor

제품 번호: S8434

B02 is a small-molecule inhibitor of human RAD51 with an IC50 of 27.4 μM, but does not inhibit its E. coli homologue RecA (IC50 > 250 μM).
RAD51 Inhibitor B02 RAD51 inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 339.39

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품질 관리 (Quality Control)

배치: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%
99.93

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 339.39 화학식

C22H17N3O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1290541-46-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
시험관 내(In vitro)
B02 is a specific inhibitor of human RAD51 recombinase, blocks HR repair in human embryonic kidney (HEK) and breast cancer cells and increases their sensitivity to a wide range of DNA damaging agents. Also, this compound enhances DNA damage and apoptosis induced by decitabine in MM cells. It shows high specificity for RAD51 and does not significantly inhibit RAD54 in the range of concentrations from 0 to 200 μM. This chemical shows biological effect in human and mouse cells. In human embryonic kidney (HEK) cells, it disrupts RAD51 foci formation in response to DNA damage and inhibited DSB repair and DSB-dependent HR. It can also increase the sensitivity of cancer cells to chemotherapeutic DNA damaging agents.
생체 내(In vivo)
B02 significantly increases the anti-tumor activity of cisplatin in vivo. This compound is tolerated by mice at doses up to 50 mg/kg without obvious body weight loss. No detectable morphological changes induced by this chemical in kidneys and livers, main organs for detoxification are found.
참조