B02 DNA/RNA Synthesis 억제제

제품 번호S8434

B02는 인간 RAD51의 저분자 억제제로 IC50이 27.4 μM이지만, 이 화합물은 E. coli 동족체 RecA를 억제하지 않습니다 (IC50 > 250 μM).
B02 DNA/RNA Synthesis 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 339.39

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품질 관리

배치: S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%
99.93

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 339.39 화학식

C22H17N3O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1290541-46-6 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
시험관 내(In vitro)
B02는 인간 RAD51 재조합 효소의 특이적 억제제로, 인간 배아 신장 (HEK) 및 유방암 세포에서 HR 복구를 차단하고 다양한 DNA 손상 유발 물질에 대한 민감도를 증가시킵니다. 또한, 이 화합물은 MM 세포에서 데시타빈에 의해 유도된 DNA 손상 및 세포자멸사를 강화합니다. RAD51에 대한 높은 특이성을 보이며 0에서 200 μM 농도 범위에서 RAD54를 유의하게 억제하지 않습니다. 이 화학 물질은 인간 및 마우스 세포에서 생물학적 효과를 보입니다. 인간 배아 신장 (HEK) 세포에서, DNA 손상에 대한 반응으로 RAD51 foci 형성을 방해하고 DSB 복구 및 DSB 의존적 HR을 억제합니다. 또한 암세포의 화학요법 DNA 손상 유발 물질에 대한 민감도를 증가시킬 수 있습니다.
생체 내(In vivo)
B02는 생체 내 시스플라틴의 항종양 활성을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 50 mg/kg까지의 용량에서 뚜렷한 체중 감소 없이 마우스에 의해 허용됩니다. 해독의 주요 기관인 신장과 간에서 이 화학 물질에 의해 유도된 감지 가능한 형태학적 변화는 발견되지 않았습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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