연구용

Daphnetin EGFR 억제제

제품 번호S2554

천연 쿠마린 유도체인 Daphnetin은 단백질 키나제 억제제로, IC50이 각각 7.67 μM, 9.33 μM, 25.01 μM로 EGFR, PKA 및 PKC를 억제하며, 항염증 및 항산화 활성을 나타내는 것으로도 알려져 있습니다.

Daphnetin EGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 178.14

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품질 관리

배치: 순도: 99.55%

99.55

관련 타겟	VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	178.14	화학식	C₉H₆O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	486-35-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 7.67 μM PKA 9.33 μM PKC 25.01 μM
시험관 내(In vitro)	Daphnetin은 EGF 수용체-촉매 외인성 기질의 티로신 인산화를 강력하게 억제할 뿐만 아니라 PKA 및 PKC 활성도 억제합니다. 이 화합물은 24시간 노출 시 MCF-7 에스트로겐 반응성 인간 암종 세포주를 73 μM의 IC50으로 억제합니다. 50 μM에서도 cyclin D1 수치를 감소시킵니다. 이 화학 물질은 덱사메타손 유발 세포 생존력 감소로부터 피질 뉴런을 용량 의존적으로 보호합니다. 내인성 또는 재조합 TaPRK의 활동을 특이적이고 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 25 μM에서 40 μM 사이의 농도에서 Plasmodium falciparum에 의한 3H-하이포잔틴 통합의 50% 억제(IC50)를 유발합니다. ERK1/ERK2의 유사분열 신호 전달을 억제합니다.
키나아제 분석	단백질 키나제 C (PKC) 및 cAMP 의존성 단백질 키나제 (PKA) 활성 측정.
키나아제 분석	PKC 및 PKA 활성이 검출됩니다. 간략하게, 5 mL의 PKC 또는 PKA를 5 mL의 지질 제제와 혼합하는데, 이 지질 제제는 PKC 분석을 위한 100 mM 포르볼 12-미리스테이트 13-아세테이트, 2.8 mg/mL 포스파티딜세린 및 Triton X-100 혼합 미셀 또는 PKA 분석을 위한 50 mM Tris-HCl, pH 7.5에 40 mM cAMP 5 mL, 그리고 5 mL의 daphnetin을 포함합니다. 반응은 250 mM 아세틸화된 미엘린 기본 단백질, 100 mM ATP, 5 mM CaCl₂, 10 mM MgCl₂, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5를 포함하는 10 mL의 PKC 기질 용액 또는 200 mM 켐타이드, 400 mM ATP, 40 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5 및 20-25 mCi/mL [g-³²P] ATP를 포함하는 10 mL의 PKA 기질 용액을 첨가하여 시작됩니다. 25 °C에서 5분간 배양한 후, 각 혼합물 20 mL를 인산셀룰로오스 디스크 조각에 점적하고 즉시 1% H₃PO₄에 넣습니다. 디스크에서 유리 [g-³²P] ATP를 제거한 후, 디스크에 통합된 ³²P 펩티드를 섬광 계수기로 계수합니다.
생체 내(In vivo)	140 mg/kg의 Daphnetin은 자궁 무게를 39.5% 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물의 2 mg/kg 및 8 mg/kg 투여는 스트레스 마우스의 Morris 수중 미로 테스트 및 강제 수영 테스트 성능을 향상시킬 수 있습니다. 이 화학 물질은 P. yoelli에 감염된 마우스의 생존을 유의하게 연장시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):