Home Neuronal Signaling Histamine Receptor 억제제 Levodropropizine

연구용

Levodropropizine Histamine Receptor 억제제

제품 번호S4131

Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526)은 항알레르기 특성을 가지며 histamine receptor를 억제하고, 이 화합물은 감각 신경의 말초 종말 자극 활성화를 방해하고 기침 반사에 관여하는 신경펩타이드 조절을 통해 기침을 줄입니다.
Levodropropizine Histamine Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 236.31

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품질 관리

배치: S413101 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 236.31 화학식

C13H20N2O2

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 99291-25-5 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 (S)-(-)-Dropropizine,DF-526 Smiles C1CN(CCN1CC(CO)O)C2=CC=CC=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 47 mg/mL (198.89 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : 15 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Demonstrates a better tolerability index than the Racemate.
Targets/IC50/Ki
Histamine receptor
시험관 내(In vitro)

Levodropropizine은 H1-히스타민 및 알파-아드레날린 수용체에 대한 친화력을 가지고 있습니다.

생체 내(In vivo)

Levodropropizine은 라세미체보다 중추 진정 효과가 약하며 쥐에게 신체 의존성을 유발하지 않습니다. 이 화합물 (15 mg/kg, i.v.)은 무호흡증의 지속 시간과 페닐비구아나이드에 대한 C-섬유의 반응을 모두 감소시킵니다. PBG에 대한 C-섬유 반응의 LVDP 유도 억제는 폐 섬유에서 평균 50%, 비폐 섬유에서 25%입니다. 마취된 기니피그와 토끼에서 우수한 진해 활성을 보이는 것으로 나타났습니다. 이 화학물질 (i.v.)은 기계적 및 전기적으로 유발된 토끼와 기니피그의 기침에 대해 코데인의 1/10 ~ 1/20 활성을 가지며 드로프로피진과 유사합니다. (경구)는 자극성 에어로졸에 의해 유발된 기침에 대해 드로프로피진과 코데인 모두와 유사합니다. 이 화합물 (40 μg/50 μL i.c.v.)은 전기적으로 유발된 기침을 예방하지 못하는 반면, 코데인 (5 μg/50 μl i.c.v.)은 기니피그의 기침을 현저히 예방합니다. 이는 감각 신경펩타이드와 관련된 말초 작용 부위를 가지고 있습니다. 이 화학물질 (10 mg/kg, 50 mg/kg 및 200 mg/kg)은 쥐 기관지에서 캡사이신에 의해 유발된 에반스 블루 염료의 혈관 외 유출을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 또한 (200 mg/kg) 물질 P에 의해 유발된 혈관 외 유출을 억제하는 반면, 혈소판 활성화 인자에 의해 유발된 혈관 외 유출에는 영향을 미치지 않습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1611233/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7504629/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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