Histamine Receptor 억제제 | Histamine Receptor Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S4262	Ebastine	Ebastine(LAS-W 090, RP64305)은 알레르기 질환에 사용되는 강력한 H1-histamine receptor 길항제입니다.	Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599 Zool Res, 2022, 43(3):457-468
S2078	Famotidine	Famotidine (MK208)은 IC50이 0.6 mM인 Histamine H2 수용체 길항제로, 속쓰림, 위식도 역류 질환(GERD), 궤양 및 기타 소화기 질환 치료에 일반적으로 사용됩니다.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S1866	Diphenhydramine HCl	Diphenhydramine HCl은 비염, 두드러기 및 결막염과 같은 다양한 알레르기 질환에 사용되는 1세대 histamine H1 receptor 길항제입니다.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2017, 7(1):8491
S4012	Desloratadine	Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447)은 51 nM의 IC50을 가진 인간 Histamine H1 수용체의 강력한 길항제입니다.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1449178 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3208	Fexofenadine HCl	Fexofenadine (MDL 16455A)은 246 nM의 IC50으로 Histamine H1 수용체를 억제합니다.	Bone Res, 2025, 13(1):86 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694
S4026	Hydroxyzine 2HCl	Hydroxyzine은 히스타민 H1 수용체 길항제이며, 인간 히스타민 H1 수용체에 대한 [³H]피릴아민/[³H]데스로라타딘 결합을 IC50 10 nM/19 nM로 억제합니다.	Biomolecules, 2025, 15(4)562 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S5662	Ranitidine	Ranitidine(AH-19065)은 히스타민을 차단하여 위 세포에서 방출되는 산의 양을 감소시키는 H2 Histamine Receptor 길항제입니다.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4293	Promethazine HCl	Promethazine HCl은 강력한 histamine H₁ 수용체 길항제로, 진정제 및 항알레르기 약물로 사용됩니다.	bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734 Chem Biol Interact, 2019, 315:108888 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1382	Mianserin HCl	미안세린 (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, 미안세린 염산염)은 H1 histamine receptor 및 5-HT serotonin receptors의 강력한 길항제로, 우울증 치료에 사용됩니다.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171
S1801	Ranitidine Hydrochloride	Ranitidine (AH19065)은 위 또는 장 궤양 치료에 사용되는 히스타민 H2-수용체 길항제입니다.	Calcif Tissue Int, 2021, 109(6):696-705 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.29.441931
S2813	Ciproxifan Maleate	Ciproxifan (FUB 359)은 IC50이 9.2 nM인 고도로 강력하고 선택적인 Histamin H3-receptor 길항제로, 다른 수용체 서브타입에서는 낮은 겉보기 친화력을 보입니다.	Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-020-00548-6 Oncol Lett, 2018, 16(4):4921-4928
S1986	Meclizine 2HCl	Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride)은 메스꺼움과 멀미를 치료하는 데 사용되는 histamine H1 receptor 길항제이며, 항히스타민, 항무스카린 및 항산화 인산화 특성을 가지고 있습니다. 또한 mCAR (constitutive androstane receptor)의 작용제 리간드이자 hCAR의 역작용제입니다.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775 Front Pharmacol, 2017, 8:693
S4008	Pemirolast potassium	Pemirolast potassium (BMY26517)은 Histamine H1 길항제이자 비만 세포 안정화제로, 항알레르기제로 작용합니다.	Front Microbiol, 2020, 10:2936 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S3968	Histamine	유기 질소 화합물인 Histamine은 장의 생리적 기능을 조절하는 국소 면역 반응에 관여하며 뇌, 척수 및 자궁의 신경 전달 물질로 작용합니다. 강력한 H1 and H2 receptor 작용제입니다. 이 화합물은 위궤양 및 장궤양 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.	Theranostics, 2024, 14(9):3719-3738 Life Sci, 2019, 227:74-81
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512)은 4.7 nM의 IC50을 갖는 Histamine H1-receptor 길항제입니다. 이 화합물은 또한 ether à-go-go 1 (Eag1) 및 Eag-related gene (Erg) potassium channels의 강력한 억제제입니다. 이는 항신생물 및 항소양 효과를 가집니다.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S4696	CarbinoxaMine Maleate	Carbinoxamine Maleate는 항히스타민 및 항콜린성 특성을 가진 Histamine-H1 Receptor 차단제입니다.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2019, 316(1):L20-L34 Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S1816	Chlorpheniramine Maleate	Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265)는 Histamine H1 수용체 길항제로 IC50은 12 nM입니다.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2107	Mizolastine	Mizolastine (SL 850324)은 IC50이 47 nM인 Histamine H1-receptor 길항제로, 고초열(계절성 알레르기 비염), 두드러기 및 기타 알레르기 반응 치료에 사용됩니다.	Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S2065	Lafutidine	새로 개발된 Histamine H(2)-receptor 길항제인 Lafutidine (FRG-8813)은 위산 분비를 억제합니다.	Front Immunol, 2024, 15:1417398
S2585	Brompheniramine hydrogen maleate	Brompheniramine hydrogen maleate(Brompheniramine maleate)는 Histamine H1 receptors 길항제입니다.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S2024	Ketotifen Fumarate	Ketotifen Fumarate(HC 20511 fumarate)는 H1-항히스타민제 및 비만 세포 안정제인 케토티펜의 푸마르산염입니다.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S3186	Azatadine dimaleate	Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate)은 histamine 및 cholinergic 억제제로, 각각 6.5 nM 및 10 nM의 IC50을 가집니다.	Pharmaceuticals (Basel), 2019, 12(4)
S4849	Levocetirizine Dihydrochloride	Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine)은 세티리진의 활성 R-이성질체이며 새로운 2세대 histamine H1 길항제입니다.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4118	Histamine 2HCl	Histamine(Ceplene)은 유기 질소 화합물로, Histamine 1/2의 자극을 통해 포유류 뇌의 표적 세포에 작용합니다.Histamine 2HCl은 위궤양 및 장궤양 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.	Front Pharmacol, 2017, 8:667
E4827	Diphenhydramine	Diphenhydramine은 H1 receptor의 길항제로 작용하는 1세대 항히스타민제 및 진정제로, 급성 알레르기 반응 치료에 사용됩니다. 에피네프린 및 코르티코스테로이드의 보조제로 FDA 승인을 받았으며, 항콜린성 및 항구토 효과를 나타냅니다.	Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
S5940	Bepotastine	Bepotastine은 알레르기 비염, 두드러기 및 피부 질환과 관련된 가려움증에 사용되는 비진정성 선택적 histamine 1 (H1) receptor 길항제입니다.	J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S5196	Promethazine	Promethazine은 강력한 histamine H1 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 알레르기 질환, 메스꺼움 및 구토, 멀미 및 진정 관리 및 치료에 사용되는 약물입니다. 이는 항기생충 특성을 나타냅니다.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S5649	Hydroxyzine pamoate	Hydroxyzine Pamoate는 합성 피페라진 히스타민 H1-수용체 길항제인 하이드록시진의 파모산염 형태로, 항알레르기, 진경제, 진정제, 항구토제 및 항불안 특성을 가지고 있습니다.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4240	Doxylamine Succinate	Doxylamine Succinate는 H1 receptors에서 히스타민을 경쟁적으로 억제하며 상당한 진정 및 항콜린 효과를 나타냅니다.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4382	Pyrilamine Maleate	Pyrilamine Maleate (Mepyramine)는 히스타민 H1 수용체 역작용제로, G 단백질 결합 형태의 수용체에 결합하여 H1 수용체의 G 단백질 결합 비활성 상태를 촉진하여 Gq/11 매개 신호 전달을 방해합니다.	J Cell Commun Signal, 2023, 17(1):151-165
S4253	Epinastine HCl	Epinastine (WAL-801CL)은 알레르기성 결막염 치료를 위해 점안액으로 사용되는 항히스타민제 및 비만세포 안정제입니다.
S3146	Tripelennamine HCl	Tripelennamine (Pyribenzamine)은 PhIP 글루쿠론산화를 IC50 30 μM로 억제하는 널리 사용되는 H1 길항제입니다.
S2494	Olopatadine HCl	Olopatadine HCl(ALO4943A, KW4679)는 히스타민 차단제 및 비만 세포 안정제로, 히스타민 방출에 대한 IC50은 559μM입니다.
S4140	Buclizine HCl	Buclizine HCl (UCB-4445)은 피페라진 유도체 계열의 항히스타민제 및 항콜린제입니다.
S3052	Rupatadine Fumarate	Rupatadine은 PAFR 및 Histamine (H1) receptor의 억제제로, K_i 값은 각각 550 nM 및 102 nM입니다.
E6012	Cetirizine	Cetirizine은 비진정성 2세대 H1 Histamine Receptor 선택적 길항제입니다. 항염증 및 항알레르기 특성을 가지며, 연중 비염 및 두드러기 치료에 사용됩니다.
E4938	Diphenylpyraline	4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine으로도 알려진 Diphenylpyraline (알레르겐, Difenilpiralina; 4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine)은 histamine H1 receptor의 길항제로 작용하는 1세대 항히스타민제입니다. 치료용 항알레르기 효과를 제공하며 코카인 중독 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.
E1796	Dimethindene maleate	Dimethindene maleate는 histamine H1의 선택적 길항제이며 항히스타민 효과를 나타냅니다. 이는 크로마칼림 유도/글리벤클라미드 감수성 K+ 전류를 농도 의존적이고 가역적인 방식으로 억제합니다.
E4955	Pitolisant	Pitolisant (BF2.649, Tiprolisant)는 비이미다졸 histamine H3 receptor의 강력하고 선택적인 길항제로, 역작용제로서 Ki 값은 0.16 nM이고 EC50은 1.5 nM입니다. 히스타민성 뉴런의 활동을 강화하여 경계심과 인지 기능을 촉진합니다. 각성, 기억 결핍 및 인지 장애 연구에 유용합니다.
S4117	Histamine Phosphate	Histamine(Histamine 이인산염)은 H1 및 H2 수용체를 통해 동맥과 모세혈관을 확장시키기 위해 혈관에 직접 작용합니다. Histamine Phosphate는 위 및 장 궤양 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.
S5864	Levocetirizine	세티리진의 R-이성질체인 Levocetirizine (LCZ, (R)-Cetirizine)은 histamine H(1) receptor의 길항제입니다.
E7255	Rupatadine	Rupatadine (UR-12592)은 혈소판 활성화 인자 (PAF) 및 히스타민 (H1)의 강력하고 경구 활성하며 지속적인 이중 길항제로, Ki 값은 각각 0.55 μM 및 0.1 μM입니다. 항섬유화 효과를 나타내며 폐 섬유증, 혈소판 활성화 인자 (PAF) 및 히스타민을 모두 포함하는 알레르기 및 염증성 질환 치료 연구에 사용될 수 있습니다.
S4131	Levodropropizine	Levodropropizine((S)-(-)-Dropropizine,DF-526)은 항알레르기 특성을 가지며 histamine receptor를 억제하고, 이 화합물은 감각 신경의 말초 종말 자극 활성화를 방해하고 기침 반사에 관여하는 신경펩타이드 조절을 통해 기침을 줄입니다.
E0164	Antazoline Phosphate	Antazoline Phosphate는 안타졸린의 인산염입니다. 안타졸린은 1세대 항히스타민제로 Histamine H1 receptor 길항제로 작용합니다.
E7049	Fexofenadine	Fexofenadine (MDL-16455, Terfenadine carboxylate)은 Histamine (H1) receptor의 비항콜린성 및 비진정성 2세대 길항제입니다. 호산구 증가증 및 전신 아나필락시스를 억제하여 알레르기 질환, 특히 알레르기 비염 및 만성 두드러기를 치료하기 위한 연구에 사용될 수 있습니다.
S5670	Chloropyramine hydrochloride	Chloropyramine hydrochloride (Halopyramine)는 Histamine Receptor H1 길항제이며 항콜린성, 항경련성 및 항알레르기 효과가 있습니다.
S5659	Emedastine	Emedastine은 H1-수용체에 대한 Ki가 1.3 ±0.1 nM인 강력하고 높은 친화성을 가진 histamine H1-receptor-selective 길항제이며, H2- (K1 = 49,067 ± 11,113 nM) 및 H3-수용체 (Ki = 12,430 ± 1,282 nM)에서는 훨씬 약합니다.
S4139	Cyclizine 2HCl	Cyclizine 2HCl은 Histamine H1 수용체 길항제 활성을 가진 피페라진 유도체입니다.
E7890	Ketotifen	Ketotifen은 히스타민 1 (H1) 수용체 길항제이자 비만 세포 안정화제이며, 과민성 대장 증후군 환자의 내장 과민성을 감소시키고 장 증상을 개선합니다. 또한 SARS-CoV-2를 48.9 μM의 EC50으로 억제합니다.
S4625	Alcaftadine	Alcaftadine (Lastacaft, R89674)는 H1 receptor에 대한 높은 친화성 리간드로, 다른 H1 항히스타민제와 비교할 만한 pKi (8.5)를 가지고 있습니다. 이 화합물은 또한 H3 수용체에 대한 친화성이 없는 H2 and H4 receptors의 길항제입니다.
S6612	Betazole Dihydrochloride	Betazole Dihydrochloride (Ametazole, 2-(3-Pyrazolyl)ethanamine)는 위 분비 기능을 테스트하기 위해 임상적으로 사용되는 Histamine Receptor H2 작용제입니다.
S5498	Betahistine mesylate	Betahistine mesylate은 히스타민 유사체이자 혈관 확장제 역할을 하는 H3 receptor 작용제인 Betahistine의 메실산염 형태입니다.
S6569	VUF10460	VUF10460은 히스타민 H4 수용체 작용제입니다.
S4045	Pheniramine Maleate	Pheniramine Maleate는 건초열 또는 두드러기와 같은 알레르기 상태를 치료하는 데 사용되는 항콜린성 특성을 가진 항히스타민제입니다.
S5479	Cloperastine hydrochloride	Cloperastine (HT-11)은 중추성 진해 효과를 가진 약물이며, 항히스타민 활성도 가지고 있습니다.
S1880	Roxatidine Acetate HCl	Roxatidine Acetate HCl(HOE 760)은 IC50 3.2 μM의 특이적이고 경쟁적인 Histamine H2-receptor 길항제로 위산 분비 및 궤양 형성을 억제합니다.
S5718	Acrivastine	Acrivastine(BW825C)은 알레르기 증상을 완화하는 항히스타민제입니다.
E3778	Magnoliae Flos Extract	Magnoliae Flos Extract는 Flos Magnoliae에서 분리되며, 이는 비만 세포에서 히스타민 방출을 억제하고 T 세포에서 사이토카인 분비를 억제함으로써 알레르기성 비염, 부비동염 및 두통의 증상 완화를 위해 일반적으로 사용되는 동양의 약초입니다.
E7924^New	GSK189254A	GSK189254A (GSK189254 유리 염기)는 인간 H3의 pKi 값 9.59-9.90과 쥐 H3의 pKi 값 8.51-9.17을 갖는 Histamine H3 receptor 길항제입니다.
S4672	Dimenhydrinate	Dimenhydrinate는 멀미로 인한 메스꺼움, 구토 및 현기증을 예방하는 데 사용되는 일반 의약품입니다.
S6835	3-deazaadenosine	3-Deazaadenosine은 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소의 억제제로, Ki는 3.9 µM이며, 항염증, 항증식 및 항HIV 활성을 갖습니다.
S5447	Triprolidine Hydrochloride	Triprolidine Hydrochloride는 알레르기 비염에 사용되는 1세대 히스타민 H1 길항제인 Triprolidine의 염산염 형태입니다.
S5619	Betahistine	Betahistine은 주로 Histamine H1 작용제로 작용하는 항현훈제입니다.
S5647	Emedastine Difumarate	Emedastine Difumarate (Rapimine, Emedastine fumarate)는 2세대 선택적 histamine H1 receptor 길항제로 항알레르기 활성을 지닌 에메다스틴의 디푸마르산염 형태입니다.
S8598	S 38093	S 38093은 쥐, 생쥐 및 인간 H3 수용체에 대해 중간 정도의 친화성(각각 Ki = 8.8, 1.44 및 1.2 μM)을 가지며, 다른 히스타민성 수용체에는 친화성이 없는 Histamine H3 길항제/역작용제입니다.
S5926	Pitolisant hydrochloride	Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649)는 인간 히스타민 H3 수용체 서브타입에서 고친화성 경쟁적 길항제(Ki=0.16 nM)이자 역작용제(EC50=1.5 nM)로 작용합니다.
E6055^New	Epinastine	Epinastine (WAL801)은 강력한 비진정성 항알레르기제이며 히스타민 H1 수용체의 길항제입니다. 백혈구, 혈소판 활성화 인자 (PAF) 및 브래디키닌의 작용을 억제합니다. 또한 비만 세포를 안정화하고 호산구로부터 IL-8 방출을 감소시켜 알레르기 염증을 제어하는 데 도움을 줍니다.
S3721	Bilastine	Bilastine은 새롭게 개발된, 내약성이 우수하고 진정 작용이 없는 H1 receptor 항히스타민제로, 작용 발현이 빠르고 지속 시간이 길다.
S3120	Doxepin HCl	Doxepin은 E-(trans) 및 Z-(cis) 입체 이성질체의 혼합물로 제형화된 삼환계 항우울제입니다. 시험관 내에서 CYP2D6 활성을 억제합니다.
S6435	Mequitazine	Mequitazine (LM-209)는 위장관, 혈관 및 호흡기계의 이펙터 세포에 있는 정상적인 H1-수용체 부위에 대해 히스타민과 경쟁하는 Histamine H1 길항제입니다.
S6469	Thonzylamine	Thonzylamine (Neohetramine)은 항히스타민제 및 항콜린성 약물입니다.
E4921	Azelastine	Azelastine(Azelastina; Astelin)은 강력한 항히스타민제 및 항알레르기 약물로, Histamine H1 receptor의 길항제입니다. 또한 알레르기 비염, 기관지 천식 및 SARS-CoV-2 치료에 효과적이며, 대동맥 석회화를 개선하고 apoA 발현을 증가시키며 apoB 수치를 감소시키는 데 잠재력을 보여주었습니다.
S3176	Betahistine 2HCl	Betahistine (PT-9)은 Histamine H3 수용체 억제제로, IC50은 1.9 μM입니다.
S0897	Cyclizine	Cyclizine은 Histamine 1 receptor의 피페라진 1세대 길항제입니다.
E4905	Cyclizine hydrochloride	Cyclizine hydrochloride는 현기증 및 멀미의 치료 및 예방에 사용되는 H1 Histamine Receptor의 길항제입니다. 또한 항히스타민 특성을 나타냅니다.
S2308	Hesperetin	헤스페레틴은 바이오플라보노이드이며, 더 구체적으로는 플라바논입니다.	J Transl Med, 2024, 22(1):208 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl은 Serotonin Transporter (SERT)와 Norepinephrine Transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 이 화합물은 또한 Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2 및 sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이는 삼환계 항우울제(TCA)입니다.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575)는 진통 특성을 가진 삼환계 항우울제(TCA)로, 우울증 및 신경병성 통증 치료에 널리 사용됩니다. 이 화합물은 serotonin transporter (SERT)와 norepinephrine transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 또한 histamine receptor H1, histamine receptor H4, 5-HT2 및 sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이 제품은 왁스 같은 고체입니다.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine은 histamine receptors, GluR 및 5-HT receptors를 포함한 여러 약물 표적에 대한 경구 활성 및 신경 활성 길항제로, 항히스타민제로 사용됩니다.
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	Mecamylamine hydrochloride는 경구 활성, 비선택적, 비경쟁적 nAChR(nicotinic acetylcholine receptors) 길항제입니다. 또한 신경절 차단제이며 혈뇌 장벽을 통과할 수 있습니다. 신경정신 질환, 고혈압, 항우울제 분야의 연구에 사용될 수 있습니다.
E4873	Mebhydroline	Mebhydroline은 farnesoid X receptor (FXR)의 선택적 길항제로 작용합니다. Mebhydrolin은 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 경로를 통해 간 포도당 신생합성을 억제하고 글리코겐 합성을 강화하여 생체 내 마우스 모델에서 혈당 균형을 개선합니다. 또한 histamine H1 receptor의 특정 길항제로도 작용합니다. 제2형 당뇨병(T2DM) 치료에 사용될 잠재력이 있습니다.
S5656	Diphenylpyraline hydrochloride	Diphenylpyraline hydrochloride는 알레르기 비염, 고초열 및 알레르기 피부 질환 치료에 사용되는 항히스타민제인 Diphenylpyraline의 염산염 형태입니다.
S3913	Pimethixene maleate	항히스타민제, 편두통 치료제 및 항세로토닌성 화합물인 Pimethixene maleate는 다양한 세로토닌 수용체를 포함한 광범위한 모노아민 수용체의 매우 강력한 길항제입니다. Pimethixene maleate는 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 및 Muscarinic M2를 각각 pKi 값 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 및 9.38로 억제합니다.
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)는 알레르기 치료에 사용되는 항히스타민제 약물로 분류됩니다.
S4353	Terfenadine	Terfenadine은 항히스타민제로, 일반적으로 간에서 사이토크롬 P450 CYP3A4 동효소에 의해 활성형인 펙소페나딘으로 완전히 대사됩니다. 이 화합물은 IC50이 204 nM인 강력한 hERG 개방 채널 차단제입니다. 이 화학 물질은 H1 Histamine Receptor 길항제로, Ca2+ 항상성 조절을 통해 흑색종 세포에서 강력한 세포자멸사 유도제로 작용합니다. 이는 ROS 의존성 세포자멸사를 유도하며, 동시에 Caspase-4, -2, -9를 활성화합니다.
E4930	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061)은 다중 표적 수용체 길항제입니다. 이는 pKi 값 8.4-10.5의 세로토닌 수용체, pKi 값 8.9-9.5의 아드레날린 수용체, pKi 값 8.9-9.4의 dopamine receptors 및 pKi 값 8.2-9.0의 histamine receptors의 길항제로 작용합니다.
E4862	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene)은 pKi 10.44를 가진 5-HT_2B 수용체의 매우 강력하고 비선택적인 길항제입니다. 또한 항히스타민제 및 항콜린성 제제로 작용하며, 여러 수용체에 길항 효과를 갖는 매우 강력한 다중 표적 길항제입니다.