Name: Chlorpheniramine Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1816
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S181601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]78 mg/mL]false]Ethanol]78 mg/mL]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	390.86	화학식	C₁₆H₁₉ClN₂.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	113-92-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NCI-C55265			Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (199.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : 78 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	20.000mg/ml (51.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 12 nM
시험관 내(In vitro)	클로르페니라민은 기니피그 피질의 Histamine H1 Receptor에서 [³H]메피라민 결합을 IC50 8.8 nM로 억제합니다. 클로르페니라민은 MCF-7, MDA-MB 231 및 에를리히 세포의 증식을 용량 반응 방식으로 억제하며, 250 μM에서 오르니틴 탈카르복실라제 mRNA 번역을 50%-70% 유의하게 감소시킵니다. 클로르페니라민은 CHO 세포에서 발현된 인간 Histamine Receptor 서브타입 1에서 [³H]피릴아민을 IC50 66 nM로 대체합니다. 클로르페니라민은 CQS 균주(D6) 및 MDR 균주(Dd2)의 P. falciparum에 대해 각각 IC50 61.2 uM 및 3.9 uM으로 항말라리아 활성을 나타냅니다. 클로르페니라민은 Concanavalin A 유도 마우스 비장 림프구의 증식에 대해 IC50 33.4 μM으로 세포독성을 나타냅니다. 인간 침샘 세포에서 클로르페니라민 치료는 히스타민 유도 [Ca²⁺]_i 증가를 농도 의존적으로 IC50 128 nM로 유의하게 더 많이 억제하며, 카바콜 유도 [Ca²⁺]_i 증가를 IC50 43.9 μM로 억제합니다.
키나아제 분석	H1-항히스타민 활성
키나아제 분석	기니피그에서 분리한 회장(1 cm) 세그먼트를 Tyrode 용액(환기, 32 °C)이 들어있는 장기 욕조에 매달았습니다. 히스타민(0.54 μM)에 대한 수축 반응은 등장성 변환기로 측정했습니다. 정해진 농도의 Chlorpheniramine을 히스타민 첨가 5분 전에 장기 욕조에 추가했습니다. Chlorpheniramine의 IC50 값은 probit 방법으로 계산했습니다.
생체 내(In vivo)	Chlorpheniramine 경구 투여는 기니피그에서 히스타민 유발 사망률을 ED50 0.17 mg/kg로 억제합니다. Chlorpheniramine (10 mg/kg) 경구 투여는 난백 활성 피부 아나필락시스로 자극된 BALB/c 마우스와 히스타민을 피하 주사한 ICR 마우스에서 단기 가려움증을 유의하게 억제하지만, 덱사메타손이나 타크로리무스와 달리 NC/Nga 마우스에서 보이는 장기 가려움증은 억제하지 않습니다. Chlorpheniramine (20 mg/kg) 투여는 REM 수면을 생성하는 히스타민성 및 콜린성 메커니즘 차단으로 인해 고정 스트레스로 유발된 쥐의 REM 수면 증가를 유의하게 없앱니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2879912/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673158/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7647340/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17846138/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19443731/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12826242/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chlorpheniramine Maleate Histamine Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 390.86