연구용

Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor 길항제

Name: Hydroxyzine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4026
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S4026

Hydroxyzine은 히스타민 H1 수용체 길항제이며, 인간 히스타민 H1 수용체에 대한 [³H]피릴아민/[³H]데스로라타딘 결합을 IC50 10 nM/19 nM로 억제합니다.

Hydroxyzine 2HCl Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 447.83

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품질 관리

배치: S402601 DMSO]90 mg/mL]false]Water]90 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false 순도: 99.97%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.97

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	447.83	화학식	C₂₁H₂₇ClN₂O₂.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2192-20-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (200.96 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 90 mg/mL

Ethanol : 15 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (66.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor 10 nM-19 nM
시험관 내(In vitro)	Hydroxyzine은 60분 동안 전처리된 방광 조각에서 카바콜(10 μM) 유도 세로토닌 방출을 10 μM에서 34%, 1 μM에서 25%, 0.1 μM에서 17% 억제합니다. Hydroxyzine (0.1 mM) 처리는 알레르기성 뇌척수염(EAE)을 앓는 Lewis 랫트에서 EAE의 진행 및 심각도를 50%, 비만세포 탈과립 정도를 70% 억제합니다. Hydroxyzine (500 µM)은 공장 장액층으로의 에토포사이드 수송을 유의하게 증가시킵니다. Hydroxyzine은 공장 및 회장의 에토포사이드 유출을 유의하게 감소시키고 약 2.4 µg/mL의 에토포사이드를 감소시킵니다. Hydroxyzine (0.2 μg/mL)은 RH123의 루멘으로의 유출을 유의하게 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)	Hydroxyzine (500 μM)은 Sprague-Dawley 랫트에서 정상 상태 에토포사이드 농도를 2배 유의하게 감소시켰으며, 정상 상태 농도는 약 0.055 μM/mL에 도달했습니다. Hydroxyzine (12.5 mg/kg, 25 mg/kg 및 50 mg/kg i.p.)은 직접적인 진통 활성은 거의 없지만 랫트의 통증의 정서적 구성 요소를 나타내는 방전 후 발성에서 모르핀의 효과만 현저하게 강화합니다. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.)은 꼬리 플릭 테스트에서 모르핀을 강화하는 반면, Hydroxyzine (12.5 mg/kg i.p.)은 랫트에서 모르핀 진통을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04188106	Completed	Smoking Cessation\|Stress\|Sleep Disturbance\|Nausea	Rose Research Center LLC\|Foundation for a Smoke Free World INC	June 17 2019	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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