연구용

Epinastine HCl Histamine Receptor 억제제

Name: Epinastine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4253
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S4253

Epinastine (WAL-801CL)은 알레르기성 결막염 치료를 위해 점안액으로 사용되는 항히스타민제 및 비만세포 안정제입니다.

Epinastine HCl Histamine Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 285.77

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품질 관리

배치: S425301 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 순도: 99.45%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.45

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	285.77	화학식	C₁₆H₁₅N₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	108929-04-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	WAL-801CL HCl			Smiles	C1C2C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C4N2C(=N1)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (199.46 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : 57 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor
시험관 내(In vitro)	Epinastine은 기니피그 회장 수용체 결합 연구에서 H1-수용체에 대한 높은 친화도를 보입니다. Epinastine은 메뚜기 신경 조직에서 낮은 농도로 특정 [³H]NC-5Z 결합을 대체할 수 있습니다. Epinastine은 꿀벌의 Neuronal Signaling 옥토파민 수용체에 1.1nM의 K_i로 결합합니다. Epinastine은 곤충 뇌에서 옥토파민 유발 cAMP 형성을 길항합니다. Epinastine은 항원-항체 반응 및 화합물 48/80에 의해 유발된 쥐 복막 비만세포에서 히스타민 방출을 억제합니다. Epinastine은 분리된 쥐 복막 비만세포뿐만 아니라 쥐 장간막 조각에서도 화합물 48/80 유발 히스타민 방출을 억제하는 데 유사하게 효과적입니다. Epinastine은 활성화된 기니피그의 폐 비만세포로의 Ca²⁺ 흡수뿐만 아니라 화합물 48/80 및 물질 P에 노출된 쥐 복막 비만세포의 세포내 Ca 저장소로부터의 Ca²⁺ 방출을 억제하는 데 효과적입니다. Epinastine은 아토피 질환에서 분리된 호산구에서 방출되는 호산구의 케모카인 중 하나인 IL-8에 대해 용량 및 시간 의존적인 억제 효과를 보입니다.
생체 내(In vivo)	Epinastine은 쥐, 개 및 기니피그의 피부 또는 폐에서 히스타민 유발 반응을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461715/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9671095/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1375955/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9020026/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02260037	Completed	Healthy	Boehringer Ingelheim	August 2001	Phase 1
NCT02182570	Completed	Dermatitis Atopic	Boehringer Ingelheim	June 2001	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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