Home Neuronal Signaling Histamine Receptor 길항제 Bilastine

연구용

Bilastine Histamine Receptor 길항제

제품 번호S3721

Bilastine은 새롭게 개발된, 내약성이 우수하고 진정 작용이 없는 H1 receptor 항히스타민제로, 작용 발현이 빠르고 지속 시간이 길다.
Bilastine Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 463.61

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품질 관리

배치: S372101 4-Methylpyridine]29 mg/mL]false]DMSO]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.87%
99.87

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 463.61 화학식

C28H37N3O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 202189-78-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCOCCN1C2=CC=CC=C2N=C1C3CCN(CC3)CCC4=CC=C(C=C4)C(C)(C)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

4-Methylpyridine : 29 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
H1 receptor
(in guinea-pig cerebellum)
44.15 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Bilastine은 H1-수용체에 대한 높은 특이적 친화력을 가지고 있지만, 테스트된 다른 30개의 수용체에 대해서는 친화력이 없거나 매우 낮다. 이 화합물은 세로토닌, 브래디키닌, 류코트리엔 D4, 칼슘, 무스카린성 M3-수용체, α1-아드레날린 수용체, β2-아드레날린 수용체, 그리고 H2- 및 H3-수용체에 대한 유의미한 길항 작용이 부족하다.
생체 내(In vivo)
Bilastine은 알레르기 비결막염 환자의 코막힘을 포함한 모든 코 증상 및 눈 증상에 효과적이다. 이 화합물은 내약성이 우수하다. 공복 상태에서는 빠르게 흡수되지만, 음식이나 과일 주스와 함께 복용하면 흡수가 지연된다. 쥐를 대상으로 한 생체 내 연구에서 히스타민에 의해 자극된 평활근 수축, 기관지 경련, 내피 투과성 및 미세혈관 삼출 감소가 입증되었다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02213367 Completed
Chronic Urticaria
Charite University Berlin Germany
 July 2014 Phase 3
NCT01271075 Completed
Cold Contact Urticaria
Charite University Berlin Germany|Faes Farma S.A.
 September 2010 Phase 2|Phase 3
NCT01124123 Completed
Healthy
Faes Farma S.A.
 May 2010 Phase 1
NCT01081574 Completed
Allergic Rhinoconjunctivitis|Chronic Urticaria
Faes Farma S.A.
 January 2010 Phase 1|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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