Name: Azatadine dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3186
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	522.55	화학식	C₂₀H₂₂N₂.2C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	3978-86-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SCH10649,Azatadine Maleate			Smiles	CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 105 mg/mL (200.93 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 105 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (191.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor 6.5 nM Cholinergic 10 nM
시험관 내(In vitro)	Azatadine의 95%는 사부로 덱스트로스 브로스에서 72시간 이내에 7-hydroxyazatadine (25%)과 8-hydroxyazatadine (50%)의 두 가지 주요 대사물질과 N-desmethylazatadine 및 9-hydroxyazatadine의 두 가지 미량 대사물질로 생체 변환됩니다.
생체 내(In vivo)	Azatadine은 의식 있는 기니피그에서 에어로졸화된 histamine, acetylcholine 및 serotonin에 의해 유발되는 호흡곤란의 발병을 PD50이 각각 0.01 mg/kg, 0.739 mg/kg 및 0.86 mg/kg으로 지연시킵니다. Azatadine은 기니피그에서 0.009 mg/kg, 생쥐에서 0.22 mg/kg의 경구 PD50으로 histamine의 정맥 주사에 의해 유발되는 사망으로부터 의식 있는 기니피그를 보호합니다. 금식한 지원자에게 Azatadine (4 mg) 단회 경구 투여 후, 투여 4.2시간 후 RIA로 3 μg/L의 C_max가 측정되었습니다. Azatadine은 산화적 고리 개방에 의한 수산화, 탈메틸화 및 쯔비터 이온 이성질체 형성을 통해 거의 완전히 대사됩니다. 건강한 지원자에게 Azatadine (8.8 mg 경구)을 투여하면 치료 5.3시간 후 5.9 μg/L의 C_max와 80%의 생체 이용률을 나타냅니다. Azatadine (1 mg 1일 2회 14일 동안)은 계절성 알레르기 비염의 histamine 매개 증상 완화에 효과적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Azatadine dimaleate Histamine Receptor 억제제

화학 구조

분자량: 522.55