연구용

Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor 길항제

Name: Pitolisant hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5926
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5926

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649)는 인간 히스타민 H3 수용체 서브타입에서 고친화성 경쟁적 길항제(Ki=0.16 nM)이자 역작용제(EC50=1.5 nM)로 작용합니다.

Pitolisant hydrochloride Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 332.31

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품질 관리

배치: S592601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]66 mg/mL]false]Ethanol]66 mg/mL]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	332.31	화학식	C₁₇H₂₇Cl₂NO	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	903576-44-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Tiprolisant hydrochloride, BF-2649 HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (198.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	H3 receptor 0.16 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Pitolisant는 다른 Histamine Receptor 서브타입(H1, H2 및 H4 서브타입)에 비해 H3 수용체에 대한 높은 선택성을 보이며 다른 인간 수용체나 채널과의 상호작용이 없습니다.
생체 내(In vivo)	동물 실험에서 pitolisant는 히스타민성 및 노르아드레날린성 Neuronal Signaling 활동을 증가시키고, 서파 수면 및 렘수면을 희생하여 각성을 증가시키며, 남용 가능성이 낮고, 기계적 또는 열적 통증 역치에 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28490912/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05458128	Active not recruiting	Idiopathic Hypersomnia\|Excessive Daytime Sleepiness	Harmony Biosciences LLC	August 19 2022	Phase 3
NCT02929342	Completed	Healthy Volunteers	Bioprojet	July 2016	Phase 1
NCT02611687	Active not recruiting	Narcolepsy With Cataplexy\|Narcolepsy Without Cataplexy	Bioprojet	June 6 2016	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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