연구용

Meclizine 2HCl Histamine Receptor 길항제

Name: Meclizine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1986
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S1986

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride)은 메스꺼움과 멀미를 치료하는 데 사용되는 histamine H1 receptor 길항제이며, 항히스타민, 항무스카린 및 항산화 인산화 특성을 가지고 있습니다. 또한 mCAR (constitutive androstane receptor)의 작용제 리간드이자 hCAR의 역작용제입니다.

Meclizine 2HCl Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 463.87

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	463.87	화학식	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1104-22-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 28728,Meclozine dihydrochloride			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.15 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (8.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (21.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine H1 receptor
시험관 내(In vitro)	메클리진은 메스꺼움과 멀미를 치료하는 데 사용되는 Histamine H1 receptor 길항제로, 항콜린성, 중추신경계 억제 및 국소 마취 효과를 가지고 있습니다. 메클리진은 생쥐 CAR (constitutive androstane receptor)의 작용제 리간드이자 인간 CAR의 역작용제입니다. 메클리진은 용량 의존적으로 mCAR 전사활성화를 증가시키고, 시험관 내에서 스테로이드 수용체 보조활성인자 1이 생쥐 수용체에 결합하는 것을 자극합니다. 대조적으로, 메클리진은 hCAR 전사활성화를 억제하고, hCAR을 발현하지만 mCAR은 발현하지 않는 생쥐에서 유래한 원형 간세포에서 페노바르비탈 유도 CAR 표적 유전자, 시토크롬 P450 모노옥시게나제 (CYP)2B10, CYP3A11 및 CYP1A2의 발현을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생쥐에게 메클리진을 투여하면 CAR 의존적으로 CAR 표적 유전자 발현이 증가합니다. 메클리진은 산화 대사를 침묵시키고, 폴리글루타민 (polyQ) 독성 생쥐 세포 모델에서 세포자멸사 세포 사멸을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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