연구용

Tripelennamine HCl Histamine Receptor 길항제

제품 번호S3146

Tripelennamine (Pyribenzamine)은 PhIP 글루쿠론산화를 IC50 30 μM로 억제하는 널리 사용되는 H1 길항제입니다.
Tripelennamine HCl Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 291.82

바로가기

품질 관리

배치: S314601 Water]58 mg/mL]false]DMSO]2 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false 순도: 99.99%
99.99

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 291.82 화학식

C16H21N3.HCl

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 154-69-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Pyribenzamine HCl Smiles CN(C)CCN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=N2.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 58 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
H1 receptor
30 μM
시험관 내(In vitro)
Tripelennamine HCl은 3차 아민 UDP-글루쿠론산 전이효소의 기질로, 4차 암모늄 결합 글루쿠론산의 형성을 촉매합니다. 이 화합물은 사람 및 토끼 간 마이크로솜 모두에서 경쟁적 및 비경쟁적 억제의 혼합을 통해 2-아미노-1-메틸-6-페닐이미다조[4,5-b]피리딘(PhIP)의 글루쿠론산화를 억제합니다. 이 화학 물질의 아미노피리딘 발색단이 중성 pH에서 아미노알킬 사슬이 양성자화될 때의 진동은 알칼리성 용액에서 완전히 중성인 분자에 대해 기록된 진동 패턴과 비교할 때 변형됩니다.
생체 내(In vivo)
Tripelennamine HCl (정맥 주사)은 서 있는 말의 중추 신경계 (CNS) 흥분을 유발하며, 말은 머리를 들고 목 근육을 긴장시키고, 눈과 귀의 과도하게 빠른 움직임, 물기, 콧김, 힘차게 꼬리를 흔들고, 앞발로 쿵쿵거리고 발을 구르는 것으로 보아 매우 경계하고, 불안해하며, 불편해했습니다. 따라서, 서 있는 말의 헤모글로빈 농도는 이 화합물 처리 후 유의하게 증가합니다. 이 화합물은 서 있는 말의 혼합 정맥혈 O2 장력 및 헤모글로빈-O2 포화도를 유의하게 증가시키고, 동맥 및 혼합 정맥혈 O2 함량을 증가시키지만, 서 있는 말의 동맥-혼합 정맥 O2 함량 기울기는 유의하게 영향을 받지 않습니다. 이 화학 물질(0.5 mg/kg 정맥 주사)은 말과 낙타 모두에게 투여했을 때 터미널 제거 반감기가 2.39 및 2.08시간이고, 총 체내 청소율이 0.97 및 0.84 L/h/kg입니다. 정상 상태에서의 분포 용적은 2.87 및 1.69 L/kg이며, 2구획 약동학 모델의 중앙 구획 용적은 1.75 및 1.06 L/kg입니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110101/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6294681/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.