Home Neuronal Signaling Serotonin Transporter 억제제 Amitriptyline HCl

연구용

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter 억제제

제품 번호S3183

Amitriptyline HCl은 Serotonin Transporter (SERT)와 Norepinephrine Transporter (NET)의 억제제로, 각각 3.45 nM 및 13.3 nM의 Ki 값을 가집니다. 이 화합물은 또한 Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2 및 sigma 1 receptor를 각각 0.5 nM, 7.31 nM, 235 nM 및 287 nM의 Ki 값으로 억제합니다. 이는 삼환계 항우울제(TCA)입니다.
Amitriptyline HCl Serotonin Transporter 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 313.86

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품질 관리

배치: S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 313.86 화학식

C20H23N.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 549-18-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Histamine Receptor H1
0.5 nM(Ki)
SERT
3.45 nM(Ki)
Histamine receptor H4
7.31 nM(Ki)
NET
13.3 nM(Ki)
5-HT2
235 nM(Ki)
Sigma 1 receptor
287 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Amitriptyline은 온전한 CHO/DOR 세포에서 Forskolin으로 자극된 순환 AMP 축적을 16.2 μM의 EC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 CHO/DOR 세포에서 9.0 μM의 EC50 값으로 ERK1/2 및 GSK-3β 인산화의 농도 의존적 자극을 유발합니다. 이는 (15 μM) C6 세포에서 ERK1/2 인산화의 자극을 유발합니다. 이 화학물질 (30 μM)은 Forskolin으로 자극된 아데닐릴 시클라제 활성을 억제하고 쥐의 측핵(nucleus accumbens)에서 (−)-U50,488 억제 효과를 길항합니다. 이는 TrkA와 TrkB 모두의 세포외 도메인에 결합하여 TrkA-TrkB 수용체 헤테로다이머화를 촉진합니다. 이 화합물 (< 500 nM)은 1차 Neuronal Signaling에서 TrkA 자가인산화를 촉진하고 PC12 세포에서 신경돌기 성장을 유도합니다. 이는 50 nM의 EC50으로 T17 세포를 세포자멸사로부터 선택적으로 보호합니다.

생체 내(In vivo)

Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)은 TrkA 및 TrkB 수용체를 활성화하고 쥐에서 카인산에 의해 유발된 Neuronal Signaling 세포 사멸을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (15 mg/kg 및 30 mg/kg, i.p.)은 쥐의 강제 수영 시험 (FST)에서 부동 시간을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화학물질 (15 mg/kg, i.p.)은 쥐의 강제 수영 시험 (FST)에서 부동 시간의 유의미한 24시간 리듬을 보여줍니다. 이는 (1 mg/kg 및 3 mg/kg) 새로운 우리에 있는 쥐의 총 이동 거리를 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물 (10 mg/kg p.o., 하루 두 번)은 쥐에서 8-OHDPAT 및 mCPP에 대한 저체온 반응을 상당히 완화시킵니다. 이는 (10 mg/kg p.o., 하루 두 번) 쥐의 피질에서 Serotonin Transporter 밀도를 약 20% 유의하게 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06312813 Recruiting
Rosacea
Wright State University
 February 27 2024 Phase 2
NCT02519400 Unknown status
Depression
Asan Medical Center
 August 2015 Phase 1
NCT02101892 Completed
Migraine|Preventive Treatment
Rambam Health Care Campus|Migraine Research Foundation
 April 2014 Not Applicable
NCT00516503 Completed
Chronic Myeloproliferative Disorders|Leukemia|Lymphoma|Lymphoproliferative Disorder|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm|Myelodysplastic Syndromes|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms|Neurotoxicity|Pain|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific
Alliance for Clinical Trials in Oncology|National Cancer Institute (NCI)
 February 2008 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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