연구용

S 38093 Histamine Receptor 길항제

Name: S 38093
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8598
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8598

S 38093은 쥐, 생쥐 및 인간 H3 수용체에 대해 중간 정도의 친화성(각각 Ki = 8.8, 1.44 및 1.2 μM)을 가지며, 다른 히스타민성 수용체에는 친화성이 없는 Histamine H3 길항제/역작용제입니다.

S 38093 Histamine Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 288.38

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품질 관리

배치: S859801 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.85%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.85

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 Histamine Receptor 억제제	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	288.38	화학식	C₁₇H₂₄N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	862896-30-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC2CN(CC2C1)CCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 57 mg/mL (197.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	human H3 receptor 1.2 μM(Ki) mouse H3 receptor 1.44 μM(Ki) rat H3 receptor 8.8 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	세포 모델에서 이 화합물은 생쥐 H3 수용체를 길항할 수 있었고(KB = 0.65 μM) 인간 H3 수용체를 통해 H3 작용제에 의해 유도된 cAMP 감소를 억제할 수 있었습니다(KB = 0.11 μM). 네 가지 히스타민성 수용체 아형 중에서 H3 수용체에 선택적이며, H1, H2, H4 수용체에 대한 결합 친화성은 무시할 만합니다.
생체 내(In vivo)	S 38093은 3개월령 및 16개월령 노령 생쥐의 AHN(증식, 성숙 및 생존)에 대한 새로운 뇌 침투성 H3 수용체 길항제/역작용제입니다. 노령 동물에서 이 화합물은 해마 뇌유래신경영양인자(BDNF) BDNF-IX, BDNF-IV 및 BDNF-I 전사체에 대한 연령 의존적 효과를 역전시키고 혈관 내피 성장 인자(VEGF) 발현을 증가시켰습니다. 이 화합물의 만성 투여 효과는 노령 생쥐의 신경 발생 의존적 “맥락 구별(CS) 테스트”에서 평가되었습니다. 노화가 생쥐의 CS를 변화시키는 동안, 이 화학 물질의 만성 치료는 CS를 유의하게 개선했습니다. 이 화합물의 만성 치료는 성인 해마 신경 발생을 증가시키고 연령 관련 인지 결함을 개선하기 위한 혁신적인 전략을 제공할 수 있습니다. 이 화합물은 작업 기억(쥐의 모리스 수중 미로; 생쥐의 자발적 교대 및 동시 직렬 교대 테스트; 노령 원숭이의 지연된 표본 일치) 및 에피소드성 기억(쥐의 사회적 및 물체 인식 테스트; 생쥐의 맥락 구별 과제)에 대한 동물 행동 테스트에서 0.3-1 mg/kg p.o./i.p.의 평균 약리학적 용량에서 활성인 것으로 밝혀졌습니다. 또한 MPTP 처리 원숭이에서 주의력, 실행 기능 및 인지 유연성을 향상시킵니다. 또한, H3 길항제/역작용제 특성과 일치하게, 이 화학 물질은 급성 및 만성 투여 후 쥐의 전전두엽 피질에서 세포외 히스타민 수준을 용량 의존적으로 증가시키고 전전두엽 피질과 해마에서 콜린성 전달을 촉진합니다. 이 화합물은 생쥐와 쥐에서는 빠르게(Tmax= 0.25-0.5h), 원숭이에서는 느리게(2h) 흡수되었으며, 생체 이용률은 20~60%, t1/2는 1.5h~7.4h였습니다. 이 화합물은 중간 정도의 분포 용적과 낮은 단백질 결합으로 널리 분포되었습니다. 이 화학 물질의 뇌 분포는 빠르고 높았습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28336400/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28218311/

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