연구용
Histamine 2HCl Histamine Receptor 작용제
제품 번호S4118
화학 구조
분자량: 184.07
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품질 관리
배치:
순도:
99.99%
99.99
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 184.07 | 화학식 | C5H9N3.2HCl |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 56-92-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | Ceplene | Smiles | C1=C(NC=N1)CCN.Cl.Cl | ||
용해도
|
In vitro |
Water : 37 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(16.29 mM)
Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
희석 계산기
분자량 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
mg/kg
g
μL
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
Histamine H1 receptor
Histamine H2 receptor
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Histamine은 Histamine 유형-2 수용체(H2 수용체)를 통해 ROS 생성을 억제합니다. Histamine은 호흡 폭발 동안 단핵구/대식세포(MO)에 의한 반응성 산소종(ROS)의 생성 및 방출을 억제합니다. Histamine과 인터루킨-2(IL-2)는 NK 세포 세포독성(NKCC)을 활성화하기 위해 시너지 효과를 냅니다. Histamine은 IL-2와 결합하여 면역 체계 세포를 산화 스트레스로부터 보호하고 자연 내인성 면역 세포독성을 유도함으로써 반응률과 무병 생존율을 향상시킬 수 있습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Histamine 치료(0.5 mg/kg 또는 5.0 mg/kg, 1일 2회)는 초기 알코올 유발 간 손상 쥐 모델에서 정상 혈청 트랜스아미나제 수치와 유의하게 감소된 간 병리 점수로 입증된 바와 같이 간 손상에 대한 보호 효과를 보입니다. Histamine의 보호 효과는 H2 수용체 길항제인 Ranitidine(10 mg/kg)에 의해 차단되며, 이는 Histamine 효과가 주로 H2 수용체를 통해 매개됨을 나타냅니다. Histamine(30 pg/rat, icv)은 수컷 쥐의 측좌핵에서 3,4-디히드록시페닐알라닌 축적과 3,4-디히드록시페닐알라닌 산 농도를 모두 증가시키며, 이 효과는 H2 길항제 졸란티딘에 의해 영향을 받지 않으므로, Histamine이 H1 수용체에서의 작용을 통해 중뇌 변연계 DA 뉴런을 자극함을 나타냅니다. Histamine(0.5 mg/kg s.c.)은 피하 식염수 주사를 받은 쥐에 비해 간 종양 무게를 46%, 피하 종양 무게를 41% 감소시킵니다. 피하 Histamine 주사로 관찰된 항종양 효과는 쥐 육종에서 Ranitidine(50 mg/kg s.c.)에 의해 억제됩니다. Histamine(1000 mg/kg s.c.)은 Sprague-Dawley 쥐에서 24시간 후 급성 조직 손상과 5일 및 28일째 주사 부위에서 병리학적 염증 징후를 보입니다. Histamine(1000 mg/kg s.c.)은 수컷 Sprague-Dawley 쥐에서 Cmax 167 mM, tmax 0.5 시간, t1/2 0.95 및 AUC 186 mmol-h/L을 나타냅니다. |
참조 |
|
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06281366 | Recruiting | Pregnancy Complications |
Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|DR Healthcare |
February 16 2024 | -- |
| NCT05216133 | Enrolling by invitation | Airway Disease|Barrett Esophagus|Gastroesophageal Reflux Disease |
NYU Langone Health|National Institute for Occupational Safety and Health (NIOSH/CDC) |
March 22 2023 | -- |
| NCT05701826 | Completed | Skeletal Muscle Relaxation |
Fujian Shengdi Pharmaceutical Co. Ltd. |
February 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05676346 | Completed | Lower Urinary Tract Symptoms|Histamine Intolerance |
Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña |
October 11 2022 | -- |
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